195234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás luteinizáló hormont felszabadító hormont antagonizáló hatású nonapeptid és dekapeptid hormonanalógok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

195234

Trp, 0,73 (1); Arg, 1,01 D-pF-Phe, 0,81 (1).

14. Olvadáspont: 147—151°C

[a]p5 = —27,3 (c = 0,51, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C89H|27N|8017F összegképlet alapján (M: 1740,12): számított: C%=61,43, H%=7,36, N% = 14,49 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 1,00 (1 ) ; Pro, 1,11 (1 ) Gly, 1,03 (1); Leu, 1,03 (1) Tyr, 0,95 (1); NH3, 1,24

(1); Trp, 0,80 (1); Arg,

0,99 (1); D-pF-Phe, 0,87

(1); D-Nal (2), 0,85 (1).

15. Olvadáspont: 155—158°c

[ajp5 = —26° (c = 0,44, ecetsav) Elcmanalízis eredmények a C77H,08N18O17Cl2 összegképlet alapján (M: 1628,74) : számított: C%=56,78, H%=6,68, N% = 15,48 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,88 ( 1 ) ; Pro, 0,97 ( 1 ) Gly, 1,01 (1); Leu, 0,99 (1) Tyr, 0,97 (1); NH3, 1,19; Trp, 0,926 ( 1 )1 ; Arg, 1,03 (1); D-pCI-Phe, 1,85 (2)'; D-Deh, 1,28 (1).

16. Olvadáspont: 152—!55°C

[a]£5 = — 32,6° (c = 0,26, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C81H,,,N18Ol7F összegképlet alapján (M:1628): számított: C%=59,76, H%=6,87, N% = 15,49 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,93 ( 1 ) ; Pro, 099 ( 1 ) ;

Glv, 1,10 (1); Leu, 094 (1) Tyr, 0,94 (1); NH3, 1,19; Trp, 0,76 (1); Arg, 1,02 (1); D-pF-Phe, 0,92 (1); D-Deh, 1,23 (1); D-Nal (2) 0,95 (1).

17. Olvadáspont: 155—157°C

[a]p5 = -18,4° (c = 0,27, ecetsav)

Elemanalízis eredmények a C7gH110N|8Oi7O17Cl2 összegképlet alapján

(M: 1642,76) :

számított: C%=57,03, H%=6,75, N% = 15,35 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,89 ( 1 ) ; Pro, 0,97 ( 1 ) Alá, 0,98 (1); Leu, 1,03 (1) Tyr, 0,99 (1); NH3, 1,34; Trp, 0,93'; Arg, 1,00 (1 );

D-pCl-Phe, 1,86 (2)'; D-Deh, 1,17 (1).

18. Olvadáspont: 158—160°C

(a]p5 = —29,3° (c = 0,41, ecetsav) Elemanalízis eredmények a Cl81Hn,N|8017C1 összegképlet alapján (M: 1644,36):

számított: C%=59,16, H%=6,80, N% = 15,33 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,92 ( 1 ) ; Pro, 1,02 ( 1 ) Gly, 1,02 (1); Leu, 1,02 (l) Tyr, 0,99 (1); NH3, 1,26; Trp, 0,83 (1); Arg, 0,98 (1); D-pCI-Phe, 0,98 (1); D-Deh, 1,16 (1); D-Nal (2) 0,96 (1).

33

19. Olvadáspont: 154—157-°C [a]=5 - —21,6°C

Elemanalízis eredmények a ^82^113N i8Oj 7C1 összegképlet alapján (M: 1658,38):

számított: C%=58,39; H%=6,87, N% = 15,20 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,95 ( 1 ) ; Pro, 1,08 ( 1 ) Alá, 0,99 (1); Leu, 1,02 (1) Tyr, 1,01 (1); NH3, 1,34; Trp, 0,85 (1); Arg, 0,97 (1); D-pCl-Phe, 1,18 (1); D-Deh, 1,17 (1); D-Nal(2) 1,00 (1).

20. Olvadáspont: 150—155°C

[ct]£5 == —17,9° (c = 0,25, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C80HU5N19O17Cl összegképlet alapján (M: 1685,84): számított: C%=56,99, H%=7,87, N% = 15,79 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,86 ( 1 ) ; Pro, 1,08 ( 1 ) Gly, 1,04 (1); Leu, 0,97 (1) Tyr, 0,91 (1); NH3, 1,32; Trp, 0,31 (1); Arg, 0,99 (1); D-pCl-Phe, 1,34 (2); Megjegyzés: D-WSh 340 perc alatt sem jön le az oszlopról.

21. Olvadáspont: 150—154°C

[a]p5 = —28,3° (c = 0,55, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C84HI18N19017F összegképlet alapján (M:1685): számított: C%=59,88, H%=7,06, N% = 15,79 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,87 ( 1 ) ; Pro, 0,94 ( 1 ) Gly, 1,05 (1); Leu, 0,99 (1) Tyr, 0,95 (1); D-pF-Phe, 0,90 (1); NH3, 1,34; Trp, 0,68 (1); Arg, 1,00 (1); D-Na! (2), 0,846 (1); Megjegyzés: D-WSH 340 perc alatt sem jön le az oszlopról.

22. Olvadáspont: 164—166°C

[“lo5 = —12,7° (c = 0,3, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C76H106N18OJ7CI2 összegképlet alapján (M: 1614,72) : számított: C%=56,53, H%=6,62, N% = 15,61 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,93 (1); Pro, 1,07 (1 ) Alá, 1,03 (1); Leu, 1,00 (1) Tyr, 0,97 (1); NH3, 1,27; Trp, 0,95 (1)'; Arg, 1,11 (1); D-pCl-Phe, 1,9 (2)1; D-Dmh, 1,11 (1).

23. Olvadáspont: 160—164°C

[a]p5 = —26,5° (c = 0,29, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C79H107Nl8Ol7F összegképlet alapján: (M:1600): számított: C%=59,31, H%=6,74, N% = 15,76 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,87 ( 1 ) ; Pro, 1,06 ( 1 ) Gly, 1,00 (1); Leu, 1,02 (1) Tyr, 0,98 (1); NH3, 1,31;

34

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

18