195223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-propenil-3-cefem-4-karbonsav és észterei előállítására
(19) Hü MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.04.21. (21) 1664/86 (33) US: (32) 85.04.22. (31) 725 871 195223 (51) Int.Cl4 C 07 D 501/18 A 61 K 31/545 (13) B (41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30. (45) Megjelent: 1989.10.09. (72) Feltalálók: (71) Bejelentő: HOSHI Hideaki, Chiba, OKUMURA Jun, Yo- Bristol-Myers Company, New York, US kohama, ABE Yoshio, ABURAKI Shimpei, Tokió, NAITO Takayuki, Kawasaki, JP (54) ELJÁRÁS 7-AMINO-3-PROPENIL-3-CEFÉM-4-KÁR BONSAV ÉS ÉSZTEREI ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerint úgy járunk el, hogy a (III) általános képletű közbenső terméket inert szerves reakcióközegben, 0°C—25°C hőmérsékleten acetaldehiddel reagáltatjuk, és a kapott (11) általános képletű vegyületből a benzilidén-csoportot vagy mind a benzilidén-csoportot, mind a karboxi-védőcsoportot eltávolítjuk, valamint kívánt esetben a 3-(Z)- és 3-(E)-izomereket elválasztjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az orális adagolás esetén aktív, Gram negatív baktériumokkal történt fertőzés esetén alkalmazható cefalosporinok előállításának közbenső termékei. 0) CH—CH3 ch=ch-ch3 COOR COOR
