195221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,3-dihidro-6-hidroxi-pirimido[2,1-f]-purin-4,8(1H,9H) dionok előállítására

195221

vagy alkilezett naftalinok. Hasonlóképpen, aeroszolos vagy nem-aeroszolos spray-ket is készíthetünk megfelelő oldószerrel, például aeroszolokhoz felhasználható difluor-diklór-metán felhasználásával előállított oldatok 5 vagy szuszpenziók alkalmazásával.

A helyileg alkalmazható készítmények, például a kenőcsök, krémek, oldatok, porok vagy spray-k, általában 0,1—3 g (I) általa15

nos képletü vegyületet tartalmaznak 100 g hordozóra számítva.

A következő példák a szilárd készítményformák előállítását szemléltetik; a hatóanyag ((I) általános képletű vegyület) előnyösen 9-benzil-2,3-dihidro-l ,3-dimetii-6-hidroxi-7- (3- -metil-2-butenil)-pírimido [2,1 -f] purin-4,8( 1H, 9H)-dion vagy annak nátriumsója, de ehelyett használhatjuk egy másik (I) altalános 10 képletű vegyület egyenértékű mennyiségét is.

ié

A. Kapszulák elo^llíta'sa

Összetevők megnevezése

Összetevők mennyisége

(mg/kapszula)

találmány szerinti vegyület

laktóz (USA gyógyszerkönyvi . // / \ minőség)

kukoricakeményitő (élelmezési

50

250

50

100

48,5

50

minőség)

mikrokristályos cellulóz (NF)

50

95

magnézium-sztearát (NF)

1,5

'5

összesen:

200

500-sztearátot és 1—3 percig keverjük. A keveréket megfelelő kapszulázógépen kétrészes kemény zselatinkapszulába töltjük.

B: tabletták előállítása

Az összetevőket a magnézium-sztearát kivételével megfelelő keverőben 10—15 percig 35 összekeverjük. Hozzáadjuk a magnéziumösszetevők megnevezése

Összetevők mennyisége

(mg/tabletta)

találmány szerinti vegyület laktóz (USA gyógyszerkönyvi minőség) kukoricakeményítő (élelmezési minőség) 10%-os, tisztított vízzel készített paszta formájában kukoricakeményítő (élelmezési

. // t s

minőség;

magnézium-sztearat (NF) összesen :

50

250

68

57

10

20

20

18

2

5

150

350

A találmány szerinti vegyületet és a laktózt megfelelő keverőben 10—15 percig összekeverjük. A keveréket a vizes kukoricakeményítő-pasztáva! együtt granuláljuk, ha szükséges szitán átnyomjuk, a nedves granulátumokat szárítjuk és őröljük, összekeverjük a kukoricakeményítőt és a megszárított granulátumokat,és 10—15 percig keverjük; hozzáadjuk a magnézium-sztearátot és 1—3 percig keverjük. A keveréket alkalmas gg tablettázógépen megfelelő méretű és súlyú tablettákká préseljük.

9