195219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[2-metoxi-4-(metil-tio)-fenil]-1(3)H-imidazo-[4,5-c]-piridin előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.03.27. (21) 1298/86

(33) US:

(32) 85.03.29.

(31) 718 000

(11)

195219

(51) Int.Cl4 C 07 D 471/04

(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1987.01.28. (45) Megjelent: 1989.09.29.

(72) Feltalálók:

GREENE James Michael, GOEDDE Jane Ann, Indianapolis, Indiana, US

(71) Bejelentő:

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US

(54) ELJÁRÁS 2- [2-METOXI-4-(MFTIL-TIO)-FENIL] -1 (3)H-IMIDAZO [4,5-c] PIRI DIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány inotrop hatású 2- [2-metoxi-4- (metil-tio) -fenil] -1 (3) H-imidazo [4,5-c] piridin előállítására alkalmas új eljárásra vonatkozik.

Az (I) vagy (la) képletíí imidazo [4,5-c] piridint, amely a 2- [2-metoxi-4- (metil-tio-feni 1 ] - -1 (3)H-imidazo [4,5-c] piridint, úgy állítjuk elő, hogy 3,4-diamino-piridint 2-metoxi-4-metil-tiobenzoesavval reagáltatunk foszfor-oxiklorid és piridin jelenlétében 25°C és 125°C közötti hőmérsékleten.

Az eljárás új eleme a piridin alkalmazása, mellyel elérhető, hogy az eljárás — szemben a piridint nem alkalmazó ismert reakcióval — ipari méretekben jól és gazdaságosan megvalósítható legyen.

5CH3

SCHj

H

(I)