195207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
3 195207 4 zásban említett helyettesítőket, különösen metil- vagy metoxicsoportot képviselnek. X1 csoportként az -0-, az -S-, továbbá az ^ NR1 általános képletű csoport jön tekintetbe; az R3 és R4 helyettesítők azonosak vagy különbözők lehetnek, és előnyösen hidrogénatomot, metilcsoportot vagy metoxicsoportot képviselnek. Előnyös, ha R3 és R4 egyidejűleg nem jelent hidrogénatomot. R5 előnyös jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, míg R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel. A szaggatott vonal előnyös jelentése: kettős kötés. A jelen találmány szerinti vegyületek egy másik előnyös csoportját a (IV) általános képletű vegyületek alkotják, ezek sóit is beleértve. A (IV) általános képletben X1, R3, R4 és R5, továbbá a szaggatott vonal jelentése az előbbiekben megadott. A találmány szerinti vegyületeknek egy további előnyös csoportját az (V) általános képlet ábrázolja, ahol R', R2, R3, R4 és R5 jelentése az előbbiekben már megadott. Ezen előnyös csoportba az (V) általános képletű vegyületek sói is beletartoznak. A jelen találmány szerinti vegyületek még további előnyös csoportja a (VI) általános képletnek felel meg, ahol egy nitrogénatomot tartalmazó hattagú gyűrűt jelent és mind a fenilgyűrű, mind az iX2; gyűrű adott esetben, a fenilgyűrű 6-helyzélét kivéve, helyettesítve lehet. A találmány szerinti vegyületek ezen előnyös çsoportjàba a (VI) általános képletű vegyületek sói is beletartoznak. Az {X2j gyűrű adott esetben egy, két vagy három kettős kötést tartalmazhat. Nyilvánvaló, hogy ha az gyűrű három kettős kötést tartalmaz, úgy a nitrogénatom nem lehet helyettesített, de ha az [X2j gyűrű csak egy vagy két kettős kötést tartalmaz, úgy a nitrogénatom adott esetben helyettesítve is lehet. A fenilgyűrű és az cX2j gyűrű helyettesítői előnyös módon azok lehetnek, melyeket az előbbiekben alkalmas helyettesítőként már meghatároztunk. Ezen vegyületek előnyös csoportját, ezek sóit is ideértve, a (VII) általános képlettel szemléltetjük, ahol lehet egy hattagú és három kettős kötést tartalmazó gyűrű, amikor is a heteroatom: -N= vagy egy)NR' általános képletű csoport, illetőleg csupán egy kettős kötést tartalmazó gyűrű, amikor is ■)NR12 általános képletű csoport van a gyűrűben, ahol R12 az előbbiekben már megadott R1 jelentésével azonos, vagy a pirimidingyűrű 5-helyzetéhez kapcsolódó metilénhídhoz vezető vegyértékkötést jelent. R8 és R9 jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, metilcsoport, etilcsoport, metoxicsoport, etoxicsoport, aminocsoport, dimetil-amino-csoport, klór- vagy brómatom vagy trifluor-metil-csoport lehet. R'°és Rn ugyancsak azonosak vagy eltérők lehetnek és jelentésük megegyezik R8 és R9megadott jelentésével. Az vX2j gyűrű előnycsen három kettős kötést Tartalmaz. A (VI) általános képletű vegyületek előnyös csoportját alkotják a (VIII) általános képletű vegyületek és ezek sói. A képleten látható, hogy az 5-helyzetű metilénhíd a fenilgyűrű 1-helyzetéhez képest ß-helyzetben kapcsolódik a gyűrűrendszer heteroatomot tartalmazó gyűrűjéhez. A (VIII) általános képletben a szaggatott vonal egyszeres kötést vagy kettős kötést jelöl és a fenilgyűrű alkalmas módon 1—3, az előbbiekben már meghatározott helyettesítővel helyettesítve lehet. Az előnyös helyettesítők a következők: egy, kettő vagy három 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy égy halogénatom. A találmány szerinti vegyületek további előnyős csoportját a (IX) általános képletű vegyületek és ezek sói alkotják. Ezek a vegyületek az A, B, C, D vagy E helyzetek egyikében adott esetben nitrogénatomot tartalmaznak. Amennyiben az egyik gyűrű gyűrűtagként nitrogénatomot tartalmaz, úgy a másik gyűrűben nincs nitrogénatom. Az alkalmas helyettesítők az előbbiekben megadottak lehetnek. Előnyös helyettesítőként a halogénatomot, az 1—4 szénatomos alkilcsoportokat, az 1—4 szénatomos alkoxicsoportokat, az aminocsoportot, a morfolinocsoportot, a trifluor-meti!-csoportot, a 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot és az 1—2 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxicsoportot említjük. A (IX) általános képletű vegyületek előnyös csoportját a (X) általános képletű vegyületek és ezek sói alkotják, azol (X3j jelentése nitrogénatomot tartalmazó hattagú gyűrű. A gyűrűrendszer az előbbiekben már meghatározott 1—3 helyettesítővel helyettesítve lehet. Ezek a helyettesítők előnyösen az *JÍ3j gyűrű valamelyik szénatomjához vagy pedig a B pozícióban levő nitrogénatomhoz kapcsolódnak, de a fenilgyűrű szénatomjaihoz is kapcsolódhatnak. Különösen előnyös helyettesítők az alábbiak: metoxicsoport, etoxicsoport, metilcsoport, dimetil-amino-csoport, morfolinocsoport, metoxi-etoxi-csoport, klóratom, trifluor-metil-csoport vagy etoxi-karbonil-csoport. Amennyiben a nitrogénatom a fenilgyűrűhöz kapcsolódik, úgy az gyűrű ennek megfelelően vagy részben telített, vagy aromás gyűrű. Amennyiben a nitrogénatom a további két lehetséges helyzet közűi az egyikben található, úgy az gyűrű aromás szerkezetű. Kiemelkedően előnyös vegyületeket ábrázol a (XI) általános képlet, ahol a szaggatott vonalak egyszeres kötést vagy kettős kötést jelentenek, R14, R15 és R16 azonos vagy különböző jelentésű és mindegyik hidrogénatomot képvisel, vagy közülük egy vagy több a (X) általános képlettel kapcsolatban különösen előnyösnek mondott helyettesítőt jelent 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
