195195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
195195 A találmány tárgya: eljárás új pirimidin-származékok előállítására. Közelebbről: a találmány tárgya eljárás új pirimidin-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, amelyek gyógyászati aktivitással rendelkeznek. Ennek megfelelően a találmány tárgya: eljárás új és hasznos pirimidin-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, melyek olyan gyógyszerkészítmények előállítására, alkalmasak, amelyek az említett pirimidin-származékokat vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóikat tartalmazzák a szívműködést fokozó, a magas vérnyomás ellen ható szerként, agyi értágítóként és vérlemezke-aggregáció gátlóként. Ismeretes, hogy egyes pirimidin-származékok magas vérnyomás elleni és értágító hatással rendelkeznek; ilyeneket ír le például a 0010759 közzétételi számú európai szabadalmi leírás. A találmány szerinti pirimidin-származékok újak és az (Ic) általános képlettel írhatók le; e képletben R'í, és R2fc közül az egyik jelentése 2-6 szénatomos a 1 kenil-, fenil-(1-6 szénatomos) - -alkil-csoport, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a terminális és az azzal szomszédos szénatomján epoxicsoporttal, vagy terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és az azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituál, és a másik jelentése hidrogénatom, 2-6 szénatomos alkenil-, feni 1 - ( 1 -6 szénatomos)-alkil-csoport, vagy 1-6 szénatomos alkilesoport, mely adott esetben a terminális és az ezzel szomszédos szénatomján epoxicsoporttal, vagy a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált, R3 mono- vagy di- ( 1 -6 szénatomos)-alkoxi-fenilcsoport, és Y a jelentése =0 vagy —NR6 csoport, ahol R6 tri-( I -6 szénatomos a 1 ki 1 ) - -fenilcsoport. A találmány szerinti (1c) általános képletü vegyületekkel kapcsolatban meg kell jegyeznünk, hogy a pirimidin-gyűrű tautomerjei alakjában fordulhat elő. A találmány szerinti vegyületek bármelyik ilyen tautomer alakban és egyensúlyi keverékben előfordulhatnak. Ennek megfelelően a találmány oltalmi köre kiterjed valamennyi ilyen tautomer alakban előforduló vegyiiletre. Abban az esetben, ha Ya jelentése O, a találmány szerinti (Ic) általános képletű vegyületekben a pirimidin-gyűrű ugyancsak tautomer izomerek alakjában lehet jelen. A tautomerek előállítása természetesen ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartozik. 1 2 A találmány szerinti (Ic) általános képletű vegyületeket és gyógyászati szempontból elfogadható sóikat a következőképpen állíthatjuk elő: valamely (Ib) általános képletű vegyületet, ahol R‘a és R2a közül az egyik hidrogénatom, és a másik hidrogénatom, 2-6 szénatomos alkenil-, fenil- (1-6 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a terminális és az azzal szomszédos szénatomján epoxicsoporttal vagy a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált és R3 és Y a a fent megadott, vagy e vegyület valamely sóját R7-X általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk, ahol R7 2-6 szénatomos alkenil-, fenil-(1-6 szénatomos)-alkil-csoport, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a terminális és az azzal szomszédos szénatomján epoxicsoporttal vagy a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és az azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált, és X halogénatom, és kívánt esetben az (If) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R1,. és R2d közül az egyik 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és az azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált, és a másik hidrogénatom, 2-6 szénatomos alkenil-, fenil-(1-6 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-amino-csoporttal és az azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált, és R3 a fent megadott, egy olyan (Ic) általános képletű vegyületet, ahol R’í, és R2* közül az egyik 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely a terminális és az azzal szomszédos szénatomján epoxicsoporttal szubsztituált, és a másik hidrogénatom, 2-6 szénatomos alkenil-, fenil- ( 1 -6 szénatomos) -alkil-csoport vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben a terminális és az azzal szomszédos szénatomján -epoxicsoporttal, vagy a terminális szénatomján 1-6 szénatomos alkil-aminocsoporttal és az azzal szomszédos szénatomján hidroxilcsoporttal szubsztituált, Ya jelentése =0 csoport, és R3 a fent megadott, 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
