195179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

195179

képletben R2 és X jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a fenti és Y jelentése távozó csoport — acileznek, vagy

b) az R2 helyén szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (II’) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése a fenti — karboxilcsoportján védenek, a kapott (II”) általános képletű vegyületet hidroxilcsoportján egy (V) általános képletű vegyülettel acilezik, és a kapott (I”) általános képletű vegyületből a védőcsoportot lehasítják, és kívánt esetben

i) az R2 helyén védett karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy R2 helyén szabad karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet egy R2 jelentésére definiált védőcsoporttal látnak el, vagy

ii) az R2 helyén szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására az R2 helyén védett karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekről a védőcsoportot lehasítják.

Azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében R2 jelentése karboxilcsoport vagy (IX) általános képletű csoport — a képletben n értéke 2—4 és R3 és R4 jelentése egymástól.függetlenül 1—3 szénatomos alkilcsoport —, SRS-A-t antagonizáló hatással rendelkeznek, fenti hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként allergiás betegségek, például asztma vagy gyulladások kezelésére használhatók.

2