194892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penem származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.04.07. (21) 1458/86 (33) GB: (32 ) 85.04.10. (31) 85 09180 (H) (13) 194892 B (5l) lnt.Cl4 C 07 D 499/00 A 61 K 31/425 1 J } ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1987 02.27. (45) Megjelent: 1989.07.31. (72) Feltalálók: PERRONE Ettore, ALPEGIAN1 Marco, BEPESCHI Angelo, FRANCESCHI Giovanni, Milánó, ZARINI Franco, Settimo, DELLA BRUNA Constantino, Milánó, IT (73) Szabadalmas: Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS ÜJ PENEM-SZÁRMA2ÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű penem-származékok — a képletben R i'l A * Q jelentése tri ( 1—6 szénatomot tartalmazó) alkil-szilil- (1—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy hid roxi-( 1—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport. jelentése fenilén-, 1—4 szénatomot tartalmazó, alkilén- vagy (1—4 szénatomot tartalmazó) alkilén-oxi-karbonilcsoport, és jelentése (XI) általános képletű csoport, és az utóbbiban R, jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R2 és R3 a nitrogénatommal együtt piridiniocsoportot alkot, amely adott esetben helyettesítve lehet egy hidroxi-, amino-, karboxi-metil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó szulfalkilcsoporttal vagy két 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2 és R3 jelentése az (I) általáros képletnél megadott — valamely (III) általános képletű penem-köztitermékkel — a képletben R és A jelentése az (I) általános képletnél megadott, Z’ karboxi-védőcsoportot jelent és L jelentése a (II) általános képletü aminnal történő nukleofil helyettesítési reakcióra érzékeny kilépő csoport — reagáltalak, a védőcsoportokat eltávolítják és kívánt esetben sót képeznek. Az (I) általános képletű vegyületek hatáíosak mind Gram-pozitív, mind Gram-negatív baktériumokkal szemben. V-V;CH2_Qt co2 (-) ( I ) \ R2 .(Í-J-A-CHí -l o* COjZ' ( III ) /R1 + N — R2 \R r3 ( II ) ( XI )
