194870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-karbonil-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194870

A vegyület R1 (a képlet száma)

5

19

(LXXV)

20

(LXXV)

21

(LXXXVII)

22

(LXXXVIII)

23

(LXXXIX)

24

(LXXVI)

25

(XCI)

26

(LXXVI)

27

(LXXVI)

28

(LXXVI)

29

(LXXVI)

30

(LXXVI)

31

(LXXVI)

32

nh2-33

(LXXVI)

34

(LXXVI)

35

(LXXVI)

36

(LXXVI)

37

(LXXVI)

38

(XCV)

39

(LXXXVI)

40

(LXXXVI)

41

(LXXXVI)

42

(LXXXVI)

43

(LXXXVI)

44

(XCV)

45

(LXXXVI)

46

(LXXXVI)

47

(LXXXVI)

48

(XCVI)

49

(XCVII)

50

(XCVIII)

51

(LXXXVI)

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös, szőkébb csoportját alkotják az (Ib) általános képlett! vegyületek — ebben a képletben Q3, Q\ Q7, Q8 és a hullámos vonal jelentése a korábban megadott—, valamint 45 sóik. Ha Q7 jelentése aminocsoport, akkor az (1b) általános képletű vegyület belső sót képezhet a Q7 helyén lévő aminocsoport és az 1-helyzetű szulíocsoport közötti kölcsönhatás következtében. 50

Az (I) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik értékes antibiotikus hatást fejtenek ki sokféle Gram-pozitív vagy Gram-negatív baktériummal szemben. így felhasználhatók olyan gyó- 55 gyászati készítmények hatóanyagaiként, amelyekkel ember vagy háziállat kerül kezelésre, illetve felhasználhatók olyan antimikrobiális hatású gyógyászati készítmények hatóanyagaiként, amelyeket Gram-negatív 60 vagy Gram-pozitív baktériumok okozta fertőzések kezelésére hasznosítunk. Az elmondottakon túlmenően a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek, mint fertőtlenítők felhasználhatók állati takarmány konzerválá- qq sára. Felhasználhatók továbbá 0,1 —100 p.p.m.

4

X

6

R (a képlet száma

H-C00-n-C 4H9

H

(LXXXIII)

H-COOCH3

H-COOCH3

H-COOCH3

H

(XC)

H-cooch3

H

(XCII)

H-ch3

H

(XCIII)

H

(XCV)

H-COCH3

H-CH2 COOCH3

H-COOCH3

H-COOH

H-ch2 nh2

H-ch2 oh

H-CH2 OCH3

H-conh2

H-COOCH3

H-conh2

H-ch2n3

H-ch2 och3

H-ch2(ch2)3oconh2

H-ch2 oh

H-ch(ch3)2

H-ch2ococh3

H-ch2nhcoch3

H-CH2 CONHCH3

H-COOCH3

H-COOCH3

H-conh2

H-ch2conh2

(azaz 0,1 —100 súlyrész antibiotikum 1 000 000 súlyrész oldatban) koncentrációjú vizes készítmények formájában káros baktériumok elpusztítására és növekedésének megállítására általános orvosi vagy fogorvosi berendezéseken vagy káros bakteriális élet elpusztítására ipari vizes közegekben, például vizes bázisú festékekben vagy papírmalmok vizében.

\z (I) általános képletű vegyületek és sóik felhasználhatók önmagukban vagy egy vagy több más hatásos komponenssel kombinációban szokásos gyógyászati készítmények, így például kapszulák, tabletták, porok, oldatok, szuszpenziók vagy elixírek formájában. Ezeket a készítményeket orálisan, intravénásán vagy intramuszkulárisan adhatjuk be.

Az orálisan beadható tabletták tartalmazhatnak olyan hagyományos segédanyagokat, mint a kötőanyagok (például cukorszirup, gumiarábikum, zselatin, szorbit, tragantgyanta vagy polivinilpirrolidon), töltőanyagokat (például laktózt és más cukrokat, kukoricakeményítőt, kalcium-foszfátot, szorbitot