194854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a (+)-katechin új krisztálymódosulatainak és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

194854

29 30

ban (Pharm. Hel. VI.) 15 percen belül köf példa (bevont tabletták): alkotórészek

vetkezik be. 100 000 tablettához:

Összetétel tablettánkénti 10000 tabletszárazanyag tához való

/mg/ mennyiség /g/

/1/ Hidroxipropilmetil-cellulóz /PharmacoatR~603/

12

120

/2/ Színező szuszpenzió

/25% szárazanyag/

3

/1 20/

/3/ Desztillált víz-227,5

/4/ Talkum

2,5

25

Összesen

17,5

/492,5/

A / / = nedves anyagot

j elöl.

A színező szuszpenzió

Tablettánkénti

2,0 kg-hoz vak

összetétele

szárazanyag

mennyiség /g/

Mg/

Hidroxipropilmetil--cellulóz /PharmacoatR-603/

0,6

100

Titán-dioxid

2,4

400

Desztillált víz

—

/1500/

összesen:

3,0

72000/

A szuszpenzió készítése:

A Pharmacoat -ot80°C hőmérsékleten vízben diszpergáljuk; titán-dioxidot adunk hozzá

és homorexR keverőben homogenizáljuk. Az így kapott szuszpenziót egy Dino-malmon többször átbocsátjuk.

A bevonó szuszpenzió készítése:

A PharmacoatR-ot 80°C hőmérsékleten vízben diszpergáljuk, és a lehűtött diszperzióhoz gyors keverés közben hozzáadjuk a színező szuszpenziót.

Felvitel:

A bevonó szuszpenziót folyamatos porlasztással visszük fe4 a tablettákra. Eközben a levegőkamrában a tablettákat 30—35°C hőmérsékleten kell tartani. Ezután a tablettákat 10 percen át 50°C hőmérsékleten egy turbinában szárítjuk, gyenge forgás közben.

tizek a bevont tabletták mesterséges gyomorsavban (Pham. Hel. VI) 60 percen belül esnek szét.

G péida (kapszulák): alkotórészek 10 000 kapszulához:

(1) ( + )-katechin ct-monohidrát 5000 g

(2) Sztearinsav 30 g

(3) Magnézium-stearát 10 g

A (-p)-katechin ot-monohidrát rudacskákat 1 mm-es szitán eresztjük át és 20 percen 16

át keverjük a sztearinsavval és magnézium-stearáttal.

A keveréket egy megfelelő kapszulázó gép 40 segítségével 0 méretű, 500 mg aktív hatóanyagtartalmú kapszulákba töltjük. A kapszulák mesterséges gyomorsavban (Pharm. Hév. VI) 15 percen belül bomlanak.

45 H példa (por kiszerelés):

20 g, a 4. példában leírtak szerint előállított (-P)-katechin a-monohidrátot 20 g laktczzal porrá keverünk. (A gyógyászati készítmény.)

50 összehasonlításul, 20 g (-f)-katechin ß-monohidrátot 20 g laktózzal porrá keverünk. (A összehasonlító gyógyászati készítmény).

A találmány szerinti eljárással előállított A gyógyászati készítményt és az A ösz- 55 szehasonlító gyógyászati készítményt egy hétig 20°C hőmérsékleten és 84%-os relatív nedvességtartalomnál tároljuk, majd megfigyeljük, a készítmények súlyváltozását. A találmány szerinti eljárással előállított A 60 gyógyászati készítmény súlya nem változik, míg az A összehasonlító gyógyászati készítmény 8,8%-os súlynövekedést mutat. Ez bizonyítja, hogy a találmány szerinti eljárással előállított gyógyászati készítmény na- 65 gy°bb tárolási stabilitást mutat, mint az A összehasonlító gyógyászati készítmény.