194850. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaciklinek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (11) (13) 194850 B (22) A bejelentés napja: 82.11.25. (21)4205/82 (86) : PCT/DE 82/00222 (87) : WO 83/01951 (33) DE: (32)81.11.27. (31)P31 47714.3 (51) Int. CI4 C07D 307/935 A 61 K 31/557 ORSZÁGOS taiAlmAnyi HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1984.03.28. (45) Megjelent: 1989.06.14. (72) Feltalálók: NICKOLSON Robert, VORBRÜGGEN Helmut, HABEREY Martin, Nyugat-Berlin, WB, CASALS-STENZEL Jorge, Mainz, DE (71) Bejelentő: Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS gj PRQSZTACIKLINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új vérnyomást csökkentő és a trombociták aggregációját gátló hatású prosztaciklin - -származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése olyan -OR3 általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatom, vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí jelentése olyan -NHR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkánszulfonilcsoport, A jelentése transz ~CH=CH- csoport és W egy =CHOH képletű csoportot jelent, ahol a hídroxílcsoporta-vagy p-konfigurációbanállhat; D és E együtt közvetlen kötést jelent; vagy D jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1 -5 szénatomos alkiléncsoport és E jelentése oxigénatom vagy közvetlen kö tés, R2 jelentése fenilcsoport, ha E jelentése oxi génatom, vagy R2 jelentése 1 -6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy egye nes vagy elágazó szénláncú 2- 6 szénatomos al - kenilcsoport, amely adott esetben halogénatommel vagy metilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy amennyiben D és E együtt közvetlen kötést jelent, úgy R2 jelentése 2 6 szénatomos alkinilcscport, amely adott esetben az 1-helyzetben meiilcsporttal lehet helyettesítve; továbbá az R3 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű prosztaciklinszármazókok fiziológiai szempontból elviselhető bázisokkal képezett sói előállítására. COR, I 1 CH ÍI)
