194816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2-hidroxiaril)-alkán-1-on-oxim és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194816 2-Hidroxi-5-metil-kaprofenon-oxim; 4- (Decil-oxi) -2-hidroxi-acetofenon-oxim; 4- (Decil-oxi) -2-hidrxi-propiofenon-oxim; 4- (Benzil-oxi) -2-hidroxi-acetofenon-oxim; 4- (Decil-oxi) -2-hidroxi-kaprofenon-oxim; 4- (Hexil-oxi) -2-hidroxi-acetofenon-oxim; 2-Hidroxi-4-pentoxi-acetofenon-oxim; 2-Hidroxi-4-pentoxi-kaprofenon-oxim; 4-Butoxi-5- (n-hexil) -2-hidroxi-acetofenon - -oxim; és a 2-Hidroxi-5~metil-kaprofenon-N- (fenil-karba moil)-oxim. A találmány tárgyát képezik azok a gyógyszerkészítmények is, amelyek egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot közömbös, nemtoxikus, gyógyászati szempontból alkalmas vivőanyaggal összekeverve tartalmaznak, vagy azok a készítmények, amelyek egy vagy több találmány szerinti hatóanyagból állnak. Nemtoxikus, közömbös, gyógyászati szempontból alkalmas vivőanyagokon a szilárd, félszilárd vagy cseppfolyós hígítószerek, töltőanyagok és formulázó segédanyagok valamennyi típusát értjük. Előnyös gyógyszerkészítmények példáiként megemlítjük a tablettákat, drazsét, kapszulát, pilulát, granulátumokat, szirupokat, végbélkúpot, oldatokat, szuszpenziókat és emulziókat, pasztákat, kenőcsöket, zseléket, krémeket, lemosóvizeket, púdereket, permeteket és aeroszolokat. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok a hatóanyagon (vagy hatóanyagokon) és a szokásos vivőanyagokon kívül a következő segédanyagokat tartalmazhatják: a) töltő- és szaporítószereket, amilyen például a keményítő, tejcukor, nádcukor, glukóz-, mannit és a kovasav; b) kötőanyagokat, amilyen például a karboxi-metil-cellulóz, alginátok, zselatinok és a poli (vinil-pirrolidon); c) a nedvességet megtartó szereket, amilyen például a glicerin; d) a tabletta szétesését elősegítő szereket, amilyen például az agar-agar, kalcium-karbonát és a nátrium-hidrogén-karbonát; e) az oldódást késleltető szereket, például paraffint; és f) a felszívódást gyorsító szereket, például kvaterner ammóniumvegyületeket; g) nedvesítőszereket, amilyen például a cetil-alkohol és a glicerin-monosztearát; h) az adszorpciós elősegítő szereket, amilyen például a koalin és bentonit; és i) csusztatószereket, amilyen például a ta 1 - kum, kalcium- és magnézium-sztearát, a nátrium-lauril-szulfát és a szilárd polieti lén - gl i - kólók; vagy az a) — i) pontokban felsorolt anyagok keverékeit. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok elláthatók a szokásos, adott esetben opalizáló anyagot tartalmazó bevonatokkal,és összetételük lehet olyan,hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat kizárólag vagy főként az emésztőcsatorna meghatározott szakaszán, adott esetben késletetett módon bocsátják szabadon. Ilyen esetben a beágya9 zó masszát polimer anyagokból vagy viaszokból készítjük. A hatóanyag (vagy hatóanyagok) egy vagy több vivőanyaggal együttesen mikrokapszulázott formában is lehet. A végbélkúpok a hatóanyagon kívül a szokásos, vízben oldható vagy vízben oldhatatlan vivőanyagokat tartalmazhatják, például polietilénglikolokat, zsírokat — például kakaózsírt — és hosszabb szénláncú észtereket (például 14 szénatomos alkoholok 16 szénatomos zsírsavakkal alkotott észtereit) — vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a hatóanyagon kívül a szokásos vivőanyagokat, például növényi és állati eredetű zsírokat, viaszokat, paraffinokat — például ásványolaj-frakciókat — keményítőt, tragakantát, cellulózszármazékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitosat, talkumot, kovasavat és cinkoxidot, vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit tartalmazhatják. A permetek és a púderek a hatóanyagon kívül a szokásos vivőanyagokat, amilyen például a tejcukor, talkum, kovasav, alumínium-hidroxid, kalcium-szilikát és a poliamidpor, vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit tartalmazhatják. A permetek ezeken kívül a szokásos hajtószereket, például klór-fluor-szénhidrogéneket tartalmazhatnak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon kívül tartalmazhatják a szokásos vivőanyagokat, így például nemtoxikus szerves oldószereket, oldásközvetítőket és emulgeálószereket, amilyen például a víz, dimetil-szulfoxid, etil-alkohol, izopropil-alkohol, metil-glikol, etil-karbonát, etil-acetát, benzil-alkohol, benzi -benzoát, propilénglikol, 1,3-butilén-glikol, dimetil-formamid, olajok — különösen a gyapotmagolaj, földimogyoróolaj, kukoricacsí'aolaj, olívaolaj, ricinusolaj, és a szézámolaj — glicerin, glicerin-formái, tetrahidro furfuril-alkohol, polietilén-glikolok, és a szorbitán zsírsavészterei; vagy tartalmazhatják ezeknek az anyagoknak a keverékeit. Parenterális alkalmazás céljára az oldatok és emulziók steril és a vérhez képest izotóniás alakban is lehetnek. A szuszpenziók a hatóanyagon kívül a szokásos vivőanyagokat tartalmazhatják, így folyékony hígítöszereket, amilyen a víz, dimetil-szulfoxid, etil-alkohol, propilén-glikol; szuszpendálószereket, amilyenek például az etoxilezett izosztearil-alkoholok, a poli(oxi-etilén)-szorbit- és -szorbitán-észterek, a mikrokristályos cellulóz, alumínium-metahidroxid, bentonit, agar-agar, tragakanta; vagy tartalmazhatják ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A formulázás céljából diszpergálószereket — például lignint, szulfitlúgokat, metii-cellulózt, keményítőt és poli(viníl-pirrolidon-t)is alkalmazhatunk. A fentebb megnevezett gyógyszerformák tartalmazhatnak továbbá színezőszereket, konzerválószereket, valamint a szagot és ízt 10 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
