194807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tironin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194807 Egyik előbbi kísérletben sem figyeltük meg toxicités nyilvánvaló jegyeit. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1, Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására — e képletben R1 jelentése -CH2CR2R3NR4R5 vagy-YCOR6 általános képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoprt, R3 jelentése hidrogénatom vagy -COR6 általános képletű csoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, R6 jelentése hidroxil, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy -NH2 csoport, Y jelentése vegyérték kötés vagy 1—4 szénatomos alkiléncsoport, R7 és R8 egyike hidrogénatom vagy R7 és R8 egymástól függetlenül halogénatom, 1—4 szénatomos aIki 1 -, nitro- vagy amino-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy különbözőek, R9 jelentése hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, R10 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és Ar jelentése 4-hidroxi-feníl-, 5-hidroxi-2--piridil-, 6-oxo-3 (IH)-piridil- vagy 6-oxo-3( 1 H) - pir ida z in Í1-csoport — azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű vegyületet — e képletben R10 jelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott, Ar’ jelentése 6-oxo-3(IH)-piridil-, 6-oxo-3( IH)-piridazinil- vagy védett Ar csoport, ahol az Ar csoport oxigén-funkciója (A,) vagy (A2) csoport formájában van védve, ezekben a csoportokban G3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi-, aril-(l~^-4 szénatomos) alkoxi-csoport, klóratom vagy brómatom; vagy a védett forma (A3) vagy (A4) csoportnak felel meg, ahol G4 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-, ariloxi- vagy aril-( I—4 szénatomos) alkoxi-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom és G2 jelentése védett fenolos hidroxilcsoport, éspedig 1—4 szénatomos alkoxi-, ári 1 -( 1—4 szénatomos)alkoxi, (I—4 szénatomos) alkanoil-oxi-, aril- ( l—4 szénatomos) -alkanoil-oxi, aril-szulfoniloxi- vagy alkil-szulfoniloxicsoport egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben G’ jelentése -CHO, -CH, -CH2Hal csoport, G2 hidroxil- vagy védett hidroxilcsoport, egy — a fentiekben definiált — R1 vagy védett R1 általános 55 képletű csoport, melyben a premier vagy szekunder aminocsoport van védett formában, és a védett R' csoport a ^/NR4R"-CH2CR2 általános képletnek felel meg, \:or6 ahol R6 hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy egy -NR4Rn általános képletű csoport, R4 hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport és R'1 1—4 szénatomos alkanolil-, trifluor-acetil-, aril - -(1—4 szénatomos) alkanoil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, aril- ( 1 —4 szénatomos) alkoxi-karbonilvagy ftálimidocsoport, R12 jelentése halogénatom vagy hidroxilcsoport, R7 és R8 közül az egyik jelentése nitrocsoport és a másiké brómatom vagy nitrocsoport és Hal jelentése halogénatom-, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet — e képletben G2 és R10jelentése a (III) általános képlettel kapcsolatban megadott, Ar’ jelentése a fentiek szerinti védett Ar csoport és A~ jelentése egy erős sav anionja — egy (IVA) általános képletű vegyülettel reagáltatunk; e képletben G' jelentése a (IV) általános képlettel kapcsolatban megadott és R7 és R8jelentése azonos vagy különböző, mégpedig halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy nitrocsoport, vagy R7 és R8 egyike hidrogénatom, vagy c) egy (VA) általános képletű vegyületet — e képletben RioésG2 jelentése a (III) általános képlettel kapcsolatban megadott, Ar’ jelentése a fentiek szerinti védett Ar csoport és Hal jelentése halogénatom — egy (IVC) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben Alk jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és G1 jelentése a (IV) általános képlettel kapcsolatban megadott- vagy d) egy (III) általános képletű vegyületet — e képletben a helyettesítők jelentése az előbbiekben megadott — egy (ÍVD) általános képletű vegyülettel reagáltatunk; e képletben Hal jelentése halogénatom, G1 jelentése -N02 vagy -CN csoport és R7 és R8 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R7 és R8 egyike hidrogénatom, vagy e) egy (VII) általános képletű vegyületet — e képletben 56 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29
