194570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, optikailag aktív penem-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
47 194 570 48 R3 karboxilcsoport, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi(14 szénatomos) alkoxi-karbonil- vagy 1-[(14 szénatomos) alkoxi-karboniloxi]- (14 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, valamint ezek optikai izomerjei, az izomerek elcgyci, továbbá ezen vegyiiletek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12. 30.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletíí vegyületek, ahol R, az a-helyzetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 szubsztituálatlan vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 1-pirrol-l-il-csoport, szubsztituálatlan vagy 1-5 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, 14 szénatomos aminoalkii-, karboxi-(!4 szénatomos) alkil-, hidroxi(14 szénatomos) alkil-, amino- vagy nitrocsoporttal helyettesített imidazol-l-il-csoport, szubsztituálatlan vagy 1-5 szénalomos alkilcsoporttal helyettesített 1,2,4- vagy 1,3,4-triazol-1-il-csoport, szubsztituálatlan vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy aminocsoporttal helyettesített 1- vagy 2-tetrazolil-csoport, indol-1 -il-, benzimidazol-1-il-, benzotriazol-1-il-, lH-pirrolo[2,3-b]pirid-1-il-, lH-imidazo[4,5-b]pirid-l-il- vagy purin-l-il-csoport, és R3 karboxil-, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi-metoxi-karbonil- vagy I -[( 14 szénatomos) alkoxi-karbonilcxiJ-(l-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, valamint ezen vegyületek optikai izomerjeinek, az optikai izomerek elegyeinek és e vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12.30.) 4. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol Rí a-helyzetben hidroxilcsoporttal helyettesített 14 szénatomos alkilcsoport, R2 helyettesítetlen vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pirroi-l-il-csoport, hclycttesítctlcn vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporltal vagy 14 szénatomos amino-alkii-csoporttal helyettesített pirazol-1-il-csoport, helyettesítetlen vagy 1-5 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 14 szénatomos amino-alkii-, (2-5 szénatomos) alkanoil-amino- (1-4 szénatomos) alkilamino-[(14 szénatomos) alkoxi-karbonil]-(l-4 szénatomos) alkil-, karboxi-(14 szénatomos) alkil-, (14 szénatomos a!koxi)-karbonil- (1-4 szénatomos) alkil-csoporttal, karbamoil-(l-4 szénatomos) alkil-, karbamoiloxi- (14 szénatomos) alkil-, hidroxi-(I -4 szénatomos) alkil-, (2-5 szénatomos) alkanoiloxKI-4 szénalomos) alkil-, ha!ogén-(l4 szénatomos) alkil-, (14 szénatomos alikil-tio)-(l-4 szénatomos) alkil-, amino- vagy nitrocsoporttal helyettesített imidazol-l-il-csoport, helyettesítetlen vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 1,2,4- vagy 1,3,4-triazol-l-il-csoport, helyettesítetlen vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy aminocsojrorttal helyettesített 1- vagy 2-tetrazolil-csoport, indol-1-il-csoport, benzimidazol-l-il-csoport, benzotriazol-1-il-csoport, lH-pirrolo[2,3-b]pirid-1 -il-csoport, IH-imidaz.o[4,5-b|pirid-l -il-csoport, és R3 karboxilcsoport, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi-metoxi-karbonil- vagy [1(14 szénatomos) alkoxi-karboniloxi]- (14 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, valamint c vegyiiletek optikai izomerjeinek, az optikai izomerek elegyeinek és e vegyiiletek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletíí vegyiiletek előállítására, ahol R, hidroxi-inetil- vagy liidroxi-ctil-csoport, R2 pírról-1-il-, helyettesítetlen vagy 1-5 szénalomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, amino-vagy amino-(14 szénatomos) alkil-csoporttal helyettesített imidazol-l-il-csoport, helyettesítetlen vagy 1-5 szénalomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos amino-alkil-csoporttal helyettesített pirazol-1-il-, 1,2.4-triazol-l -il-csoport vagy helyettesítetlen vagy aminocsoporttal helyettesített íetrazol-l-il-csoport, és R3 karboxilcsoport, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi-metoxi-karbonil- vagy [ 1 -( 14 szénatomos) alkoxi-karboniloxi]-(14 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoporf, valamint optikai izomerjeik, különösen Rt helyén i-hidroxi-etil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek (lR)-izomerjeinek, ezen optikai izomerek elegyeinek és e vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12.30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol Rt hidroxi-metil-csoport vagy (lR)-hidroxi-etil-csoport, P2 helyettesítetlen vagy 1-5 szénatomos alkil-vagy 14 szénatomos amino-alkil-csoporttal.helyettesített imidazol-l-il-csoport, és E 3 karboxilcsoport, (2-5 szénatomos alkanoiloxi)-metoxi-karbonil- vagy [1(14 szénatomos) nlkoxi-karboniloxi]-(l-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12. 30.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyiiletek — ahol R,, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí, R2 és R3 a 2. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12. 30.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
