194570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, optikailag aktív penem-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
49 194 570 50 9. A 2. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -(imidazol-l-il) -6- hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12.30.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -(imidazol-l-il) -6- [( 1 R)-l-hidroxi-etil] -2- penem-3- -karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12.30.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -(4-metil-imidazol-l-iI) -6- hídroxi-metil-2-penem-3- -karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.06. 27.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -(4,5-dimetil-imidazol-l-il) -6- hidroxi-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -[4-(2-amino-ctil)-imidazo!-l-il] -6- hidroxi-mctil-2-pcnem-3-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -[4-metoxi-imidazol-l-il] -6- hidroxi-metil-2-penem-3- -karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- -[4-amino-metil-imidazol-l-il] -6- hidroxl-metil-2-penem-3-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 16. A 2. igénypont szerinti eljárás (5R, 6S)-2-(l,2,- 4-triazol-l-il) -6-hidroxi-metil -2- penein-3-karbonsav, (5R, 6S)-2-(pirazol-l-il) -6- hÍdroxi-metil-2-penem -3- -karbonsav és (5R, 6S)-2-(pirrol-1 -it) -6- hidroxi-metil-0 -2-pcnem-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indu: lünk ki. (Elsőbbsége: 1983. 12. 30.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5R, 6S)-2-(4-10 -metil-pirazol-1-il) -6- hidroxi-mctil-2-penein-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.06. 27.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (5R, 6S)-2- 15 (imidazol-l-il) -6- [(lR)-l-hidroxi-etil] -2- penem-3--karbonsav-acetoxj-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12.28.) 20 19. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárásokkal előállított (I) általános képletü vegyületből — ahol Rj, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott — annak optikai izomerjéből vagy 25 ezen izomerek keverékéből, valamint c vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóiból önmagában ismert eljárással perorális vagy parenterális használatra alkalmas gyógyszerformát készítünk. 2Q (Elsőbbsége: 1984. 12. 28.) 20. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárásokkal előállított (I) általános képletű vegyületből - ahol Rt, R2 és R3 a 2. igénypontig ban megadott —, annak optikai izomerjéből vagy ezen izomerek keverékéből, valamint e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóiból önmagában ismert eljárással perorális vagy parenterális használatra alkalmas gyógyszerformát készítünk. 40 (Elsőbbsége: 1983. 12. 30.) 2 db ál ra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himor Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet 26
