194562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált imidazoszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194 562 2 és alkil-szulfonil-oxi-csoporttal szubsztituált metincsoportot kivéve, R"" alkoxi- vagy alkanoil-amino-csoport, R^"' és Rá'" jelentése, amennyiben R"" alkanoil-amino-csoport, azonos R2 és R3 tárgyi körben megadott önálló jelentésével, egyébként a kapcsolódó 2 szénatommal együtt rendcsoportot képeznek és/vagy olyan (1) általános képlet« termékek előállítására, amelyek képletében R( alkil-szulfonil-oxi- vagy alkil-szulfonamido-csoportot jelent, egy kapott, az (I) általános képlet körébe tartozó (IV) általános képletű terméket vagy intermediert — a képletben A, 13, C és Djclentése a tárgyi körben megadott, Rá és R3 jelentése azonos Rá”' és Rá”' fenti jelentésével, Rá pedig hidroxil- vagy aniinocsportot jelent — egy (V) általános képletű vegyiilettel reagáltatunk — a képletben R4 nretil-vagy etilcsoportot, és Y nukleofil eliminálódó csoportot, előnyösen halogénatomot vagy alkoxiesoportot, célszerűen klórvagy brómatomot, metoxi- vagy etoxiesoportot jelent — és/vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj N-alkil-alkil-szulfonamidocsoportot jelent, egy, az (I) általános képlet körébe tartozó (VI) általános képletű terméket — a képletben A, B, C és D jelentése a tárgyi körben megadott, Rá' és R.V jelentése azonos R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésével, R',' alkil-szulfonamidocsoportot jelent — egy (VII) általános képletű vegyülettel alkilezünk — a képletben R4 metil- vagy etilcsoportot, és Z nukleofil eliminálódó csoportot, célszerűen halogénatomot vagy szulfonil-oxicsoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, metil-szulfoni-oxi-, metoxi-szulfonil-oxi-vagy p-tolii-szulfonil-oxicsoporlot jelent vagy b) az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil- vagy dialkil-amino-szulfonil-csoportot jelent, A, B, C, D, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (Vili) általános képletű vegyületet — a képletben A, B, C és D jelentése a tárgyi körben megadott, Rá" és Rá” jelentése azonos az R2 és R3 csoportoknak a tárgyi körben megadott jelentésével, és Y nukleofil eliminálódó csoportot, célszerűen halogénatomot vagy alkoxi-csoportot, előnyösen klóratomot, metoxivagy etoxiesoportot jelent — egy (IX) általános képletű aminnal reagáltatunk — a képletben R5 hidrogénatomot, metil- vagy ctilcsoportot jelent - vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A, B, C és D nitrogénatomot vagy metincsoportot jelentenek a tárgyi körben megadott módon, R2 és R3 csoportok közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, Rj jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XI) általános képletű vegyületró'l egy vagy két halogénatomot redukcióval lehasítunk - a képletben R[ és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, és A", B" és D" jelentése azonos A, B és D tárgyi körben megadott jelentésével, C" jelentése halogénatommal szubsztituált metincsoport —, vagy d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! alkil-szulfonil-oxi-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkoxiesoport, A, B, C és D a c) eljárásnál megadott, de C alkil-szulfonil-oxi-csoporttal helyettesített metincsoport is lehet, egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Rj hidroxilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkoxiesoport, A, B, C és D a c) eljárásnál megadott, de C hidroxilcsoporttal helyettesített metincsoportot is jelenthet — egy (V) általános képletű vegyülettel - R4 és Y az a) eljárásnál megadott — reagáltatunk, és/vagy az így kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sóivá alakítjuk ál. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 2. Eljárás az (I) általános képletű kondenzált imidazoszármazékok — a képletben az A, B, C és D jelképek közül egy vagy két gyíírűtag nitrogénatomot jelent vagy egy gyűrűtag sem jelent nitrogénatomot, oly módon, hogy a C gyűrűtag a nitrogénatomon kívül adott esetben halogénatommal, alkil-tio- vagy alkil-szulfonil-oxi-csoporttal szubsztituált metincsoportot is jelenthet, az A gyűrűtag nitrogénatomot vagy adott esetben alkil-tio-csoporttal szubsztituált metincsoportot jelenthet és a többi gyűrűtag nitrogénatomot vagy metincsoportot jelent; R, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-szulfonamido-, N-alkil-alkil-szulfonamido-, amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil- vagy dialkil-amino-szulfonil-csoportot vagy 4-helyzetű alkanoil-amino-, amino-karbonil-, alkil-ainino-karbonil- vagy dialkil-amino-karbonil-csoportot jelent és az imidazo[l,2-b]piridazin-származékok esetében 4-helyzetű aminocsoportot is, az imidazo[2,l-f]-l,2,4-triazinszármazékok esetében, ha az A és C gyűrűtag alkil-tiocsoporttal szubsztituált metincsoportot, 4-hclyzetű hidroxilcsoportot is jelenthet, R2 hidrogénatomot, hidroxil- vagy alkoxiesoportot, és R3 hidrogénatomot vagy alkoxiesoportot jelent, és az előzőekben felsorolt összes csoport alkilrésze 1 vagy 2 szénatomos — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben A, B, C és D jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben Rj -R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és X nukleofil eliminálódó csoportot, célszerűen halogénatomot, előnyösen klór-vagy brómatomot jelent - majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R) N-alkil-alkil-szulfonamidocsopoitot jelent, egy, az (I) általános képlet körébe tartozó (VI) általános képletű terméket — a képletben A, B, C és D jelentése a tárgyi körben megadott, R” és R" jelentése azonos R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésével, Rí' alkil-szulfonamidocsoportot jelent — egy (VII) általános képletű vegyülettel alkilezünk — a képletben R4 metil- vagy etilcsoportot, és Z nukleofil eliminálódó csoportot, célszerűen halogénatomot vagy szulfonil-oxicsoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, metil-szulfonil-oxi-, metoxi-szulfonil-oxi- vagy p-tolil-szulfonil-oxicsoporlot jelent vagy b) az olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az Rj amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil- vagy dialkil-amino-szulfonil-csoportot jelent, A, B, C, D, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (Vili) általános képletű vegyületet — a képletben A, B, C és D jelentése a tárgyi körben megadott, Rj ' és R3” jelentése azonos az R2 és R3 csoportoknak a tárgyi körben megadott jelentésével, és Y nuk-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
