194562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált imidazoszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194 562 2 leofll eliminálódó csoportot, célszerűen halogénatomot vagy alkoxicsoportot, előnyösen klóratomot, metoxivagy etoxicsoportot jelent — egy (IX) általános képletű aminnal reagáltatunk — a képletben R5 hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent - vagy 5 c) az olyan (1) általános képletű vegyülclck előállítására, amelyek képletében alkil-szulfonil-oxi-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkoxicsoport, A, B, C és D nitrogénatom vagy metincsoport, de C alkil-szulfonil-oxi-csoporttal helyettesített metincsoport 10 is lehet, egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben Rj hidroxilcsoport, Rj és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkoxicsoport, A, B, C és D nitrogénatom vagy metincsoport, de C hidroxilcsoporttn! helyettesített metincsoportot is jelenthet - egy (V) általános képletű 15 vegyülettel - R4 az a) és Y a b) eljárásnál megadott - reagáltatunk, és/vagy az így kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval képzett savaddíciós sójává alakítjuk át. 20 (Elsőbbsége: 1984. 12. 21.) 3. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében az A, B, C, D csoportok együtteséből egy vagy két gyűrűtag nitrogénatomot jelent, ^5 vagy egy gyűrűtag sem jelent nitrogénatomot, és a többi gyűrűtag metincsoportot jelent, Rí a 2-es vagy 4-es helyzetben metil-szulfonil-oxi-, metil-szulfonamido-, N-metil-metil-szulfonamido-, amino-szulfonil-, metil-amino-szulfonil- vagy dime- 30 til-amino-szulfonil-csoportot jelent, R2 a megmaradt 2-es vagy 4-es helyzetben metoxiesoportot, és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindu- 35 íási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 21.) 4.,A 2. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás 2-(2-metoxi-4-meti!szulfoniloxi-fenil)-imidazo[ 1,2-a]pirazin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 21.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás 45 azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 150 °C közötti, előnyö- 50 sen 20 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 12. 20.) 7. Az 1. igénypont szerinti a), c) vagy d) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985, 12. 20.) 8. Az l. igénypont szerinti a), c) vagy d) eljárás, vagy a 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 100 °C közötti, előnyösen a szobahőmérséklet és 50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 12. 20.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemez ve, hogy a kívánt esetben végzett hidrolízist sav vagy bázis jclcnléiében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót — 10 °C és 120 5C közötti, előnyösen a szobahőmérséklet és r vcakcióelcgy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reduktív lehasítást hidrogenolízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás vagy a II. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 °C és 100 C közötti, előnyösen 0 °C és 60 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 12.20.) 13. Eljárás (I) általános kcpletű kondenzált imidazoszármazékol vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — a képletben A, B, C, D, Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1985. 12. 20.) 14. Eljárás (1) általános képletű kondenzált imidazoszármazékot vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — a képletben A, B, C, D, Rí, R2 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyogyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőobsége; 1984. 12.21.) 2 db ábra 13
