194543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-hidroxi-amin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 85

. 10. 25.

(21) (4116/85)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

US

84. 10. 26

(664 904)

A közzététel napja: (41) (42) 86. 11. 28. Megjelent: (45) 88. 08 22.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

prof. dr. Triggle David, Buffalo, US, dr. Schawenner Eckhard, Bayer AG., Leverkusen, DE

.dr. Kinast Günther, Wuppertal, DE, dr.Kazda Stanislav, dr. Knorr

Andreas, Wuppertal, dr. Garthoff Bernward, Hilden, DE

' "194 543

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4

C 07 D 211/90; C 07 D 401/04; C 07 D 413/04; A 61 K 31/44

^Ttalálmánw^N * Szabadalmi Tár. '

tulajdon^

(54) ELJÁRÁS 1,4-DIHlDRO-PlRIDIN-HIDROXI-AMIN-SZÁRMAZÉKOK

ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, elsősorban a keringést befolyásoló hatású 1,4-dihidropiridin-hidroxi-amin-származékok előállítására. A képletben

R jelentése halogénatommal vagy nitrocsoporttal

szubsztituált fenil-, piridil- vagy benzfuranilcsoport,

R1 és R3 jelentése metilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom,

A jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 13 szénatomos alkiléncsoport, amely adott

esetben fenilcsoporttal szubsztituálva, oxigénatommal, kénatommal vagy -N-(l-4 szénatomos)alkilcsoporttal megszakítva lehet,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, fenil-aminokarbonil-, toluol-szulfonil- vagy 2-hidroxi-3-naftiloxi-propil-csoport,

R5 jelentése nafti)-, indolil- vagy karbamoil-(l-4 szénatomos)alkil-fenilcsoport,

X jelentése (1—7 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport

vagy (3—7 szénatomos)cikloalkoxi-karbonil-csoport.

OH

CH-CH2-OR5

(I)