194493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás primicin tartalmú, kolloid állapotú alapgél és az azt tartalmazó készítmények előállítására
bevételének, addig ez a lokális terápiában, lágy gyógyszerformában (kenőcs, krém, paszta, gél stb.) racionálisan csak úgy vihető keresztül, ha a különböző hatóanyagok egy gyógyszerformában vannak inkorporálva. Az egyéb hatóanyagok tehát a hatás-spektrumot ok- és célszerűen kiegészítik. A találmányunk szerinti eljárással előállított primicin alapgélt tartalmazó készítmények tartalmazhatnak egyéb hatóanyagként antifungális anyago(ka)t, pl. miconazole-nitrátot, clotrimazole-t, és/vagy antiflogisztikus anyago(ka)t, pl. hidrocortizon-acetátot, és/vagy egyéb antibakteriális hatóanyago(ka)t, pl. gentamicinszulfátot, vitaminokat, pl. A-vitamin, helyi érzéstelenítőket stb. A találmány szerinti eljárás részleteit az alábbi példákban ismertetjük, a találmány korlátozásának szándéka nélkül. Példák: 1.20% Primicin-tartalmú alapgél előállítása 20.0 g Primicint 80,0 g N-metil-pirrolidonban 100 °C-os vízfürdőn oldunk. Már oldódás közben elkezdődik a gél kialakulása, ami szobahőmérsékletre hűlés után teljessé válik. Az így kialakult alapgélt használjuk a további gyógyszerformák előállítására. 2.0. 5%-os vizes gél 9,75 g Avicell RC 581-et kis részletekben, állandó kevergetés közben, szobahőmérsékleten homogenizálunk 87,75 g desztillált vízzel. A keletkezett gélt tovább homogenizáljuk 2,5 g 20%-os alapgéllel. 3.1,0%-os vizes gél 9.50 g Avicell RC 581-et kis részletekben, állandó kevergetés közben, szobahőmérsékleten homogenizálunk 85,5 g desztillált vízzel. A keletkezett gélt tovább homogenizáljuk 5,0 g 20%-os alapgéllel. 4.1,0%-os alkoholos gél 5.0 g 20%-os alapgélt enyhe melegítéssel oldunk 10.0 g 96%-os alkoholban. 8.50 g Avicell RC 581-et kis részletekben, állandó kevergetés közben, szobahőmérsékleten homogenizálunk 76,5 g desztillált vízzel. A keletkezett gélhez további homogenizálás után elegyítjük a Primicint tartalmazó alkoholos oldatot. 5.2,0%-os vizes gél 9.00 g Ultraamylopectint kis részletekben, állandó kevergetés közben, szobahőmérsékleten homogenizálunk 81,0 g desztillált vízzel. A keletkezett gélt tovább homogenizáljuk 10,0 g 20%-os alapgéllel. 6.10,0%-os vizes gél 5.00 g Avicell RC 581-et kis részletekben, állandó kevergetés közben, szobahőmérsékleten homogenizálunk 45,0 g desztillált vízzel. A keletkezett = gélt tovább homogenizáljuk 50 g 20%-os alapgéllel. 7.10,0%-os alkoholos gél 50.0 g 20%-os alapgélt homogenizálunk 50,0 g 96%-os alkohollal. 8.0. 5%-os Carbowax kenőcs Vízfürdőn összeolvasztunk 44,50 g Carbowax 400-at, 15,10 g Carbowax 1540-et, 21,45 g Carbowax 4000-et, 9,75 g glycerint, 1,85 g alcohol cetylstearilicust, 4,85 g sorbitot. 5 A megolvasztott kenőcsalapanyag kis részleteivel, állandó kevergetés közben, homogenizálunk 2.5 g 20%-os alapgéllel. 9.0,5%-os alkoholos kenőcs 2.5 g 20%-os alapgélt enyhe melegítéssel oldunk 20.0 g 96%-os alkoholban. Vízfürdőn összeolvasztunk 32,25 g Carbowax 400-at, 12,00 g Carbowax 1540-et, 17,05 g Carbowax 4000-et, 7,75 g glycerint, 1,55 g alcohol cetylstearilicust, 3,80 g sorbitot. A megolvasztott kenőcsalapanyaghoz állandó kevergetés közben kis részletekben interpoláljuk a hatóanyag elkészített alkoholos oldatát. A kenőcsöt Carbowax 400-al 100,00 g-ra kiegészítjük és kihűlésig keverjük. 10.2,0%-os Carbowax kenőcs Vízfürdőn összeolvasztunk 38,60 g Carbowax 400-at, 13,20 g Carbowax 1540-et, 18,70 g Carbowax 4000-et, 8,50 g glycerint, 1,80 g alcohol cetylstearilicust, 4,20 g sorbitot és 5,0 g lactilt. A megolvasztott kenőcsalapanyag kis részleteivel állandó kevergetés közben homogenizálunk 10.00 g 20%-os alapgélt. 11.10,0%-os alkoholos kenőcs 50.0 g 20%-os alapgélt 20,0 g 96%-os alkohollal homogenizálunk. Vízfürdőn összeolvasztunk 13,65 g Carbowax 400-at, 4,65 g Carbowax 1540-et, 6,60 g Carbowax 4000-et, 3,00 g glycerint, 0,6 g alcohol cetylstearilicust, 1,50 g sorbitot. A megolvasztott kenőcsalapanyaghoz állandó kevergetés közben kis részletekben interpoláljuk a hatóanyagot tartalmazó gélt. A kenőcsöt Carbowax 400-al 100,00 g-ra kiegészítjük és kihűlésig keveijük. 12.2,0%-os szolució 10.0 g 20%-os alapgélt 40,0 g N-metil-pirrolidon-2 és 50,0 g alkohol keverékében oldjuk. 13. Antimikróbás és antifungális hatású krém 6 Összetétel: primicin alapgél (20%-os) 5 g miconazole-nitrát 2 g cetil-alkohol 5 g propilén-glikol 10 g 96%-os etanol 5 g emulgeátor E 2155 5 g desztillált víz ad 100 g A cetil-alkoholt és az emulgeátor E 2155-öt (T. Goldschmidt, NSZK-Ausztria) vízfürdőn állandó keverés közben összeolvasztjuk. A miconazole-nitrát antifungális anyagot (Martindale: Extra Pharmacopeae XXVIII. Kémiai neve: l-[2,4-diklór-béta-(2,4-diklór-benzil-oxi)-fenetil] -imidazol) propilén-glikolban feloldjuk és vízzel együtt 70°C körüli hőmérsékleten, keverés közben hozzáelegyítjük a cetil-alkoholos keverékhez. Az így képződött gélt homogenizáljuk a primicin alapgéllel (20%-os), majd desztillált vízzel kiegészítjük az előírt tömegre. 14. Antimikróbás, antifungális valamint antiflogisztikus hatású kenőcs Összetétele: primicin alapgél (20%-os) 5 g clotrimazole 1 g hidrocortizon-acetát 1 g 194493 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
