194493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás primicin tartalmú, kolloid állapotú alapgél és az azt tartalmazó készítmények előállítására
5 194493 6 cetil-sztearil-alkohol 3,15 g sztearin 7 g nátrium-lauril-szulfát 0,35 g solutio conservans 0,7 g szorbit 2,45 g glicerin 30 g desztillált víz ad 100 g A mikronizált hidrocortizon-acetátot és a clotrimazole-t (kémiai neve: difenil-(2-klórfenil)-limidazolil-metán) glicerinben homogenizáljuk. A cetil-sztearil-alkoholt és a sztearint vízfürdőn 65-70 °C-on megolvasztjuk, majd ehhez az elegyhez lassan hozzávegyítjük a glicerines homogenizátumot, amit előzőleg vízben oldott szorbittal és nátrium-lauril-szulfáttal elegyítettünk. A kialakult gélt homogenizáljuk a primicin alapgéllel (20%-os), majd hozzákeverjük a solutio conservans-t, és desztillált vízzel az adott tömegre kiegészítjük. 15. Széles antibakteriális spektrumú és hámosodást elősegítő kenőcs Összetétele: primicin alapgél (20%-os) 5 g gentamicin-szulfát 1 g A-vitamin 0,02 g fehér vazelin ad 100 g A fehér vazelinban elkeverjük az A-vitamint és a gentamicin-szulfátot, azután vízfürdőn, 50°C körüli hőmérsékleten homogenizáljuk a primicin alapgéllel (20%-os), majd fehér vazelinnal a kívánt tömegre kiegészítjük. 16. Primicin-NMP nappali krém Összetétele: primicin-alapgél (20%-os) 5 g cetil-alkohol 0,5 g 96%-os etanol 0,5 g emulgeátor E 2155 0,5 g desztillált víz ad 10 g A cetil-alkoholt és az emulgeátor E 2155-öt (T. Goldschmidt, NSZK) vízfürdőn összeolvasztjuk, állandó keverés mellett. A primicin-alapgélt enyhe melegítéssel oldjuk a 96%-os alkoholban, majd a cetil-alkoholos keverékhez hozzáelegyítjük. Végül desztillált vízzel a kívánt tömegre kiegészítjük. 17. Primicin-NMP éjszakai krém Összetétele: primicin alapgél (20%-os) 5 g cetil-sztearil-alkohol 0,314 g sztearin 0,7 g nátrium-lauril-szulfát 0,034 g solutio conservans 0,070 g szorbit 0,246 g glicerin 3,0 g desztillált víz ad 10,0 g A cetil-sztearil-alkoholt és a sztearint 70 °C-os vízfürdőn megolvasztjuk. A szorbitot és nátrium-lauril-szulfátot vízben oldjuk. A cetil-alko-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 holos keveréket és a glicerint hozzávegyítjük a vizes oldathoz, melyet homogenizálunk primicin alapgéllel, majd hozzákeverjük a solutio conservans-t, és desztillált vízzel kiegészítjük a megadott tömegre. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol R, o-arabino- ZÜ-, vagy hidroxil-, vagy hidrogéncsoportot, R2 butil-, vagy pentil-, vagy hexilcsoportot jelent - komponensek keverékéből álló primicin antibiotikumot tartalmazó, kolloid állapotú alapgél előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-30 tömeg %-nyi (I) általános képletű - ahol R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - komponensek keverékéből álló primicint 95-70 tömeg %-nyi N-metil-pirrolidon-2-ben oldunk 50-150 °C hőmérsékleten, kívánt esetben keverés mellett, majd lehűtjük szobahőmérsékletre. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 10-20 tömeg %-nyi, az (I) általános képletű - ahol R, és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - komponensek keverékéből álló primicint 90-80 tömeg %-nyi N-metil-pirrolidon-2-ben oldunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 70-100 °C hőmérsékleten végezzük a műveletet. 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű - ahol R. és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - komponensek keverékéből álló primicin antibiotikum tartalmú, kolloid állapotú alapgélt és kívánt esetben egyéb ismert antifungális-és/vagy antiflogisztikus- és/vagy antibakteriális hatású anyago(ka)t tartalmazó gyógyászati és/vagy gyógykozmetikai kész ítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,5-50 tömeg %-nyi, az 1. igénypont szerint előállított primicin-tartalmú, kolloid állapotú alapgélt és kívánt esetben 1-2 tömeg %-nyi egyéb ismert antifungális anyago(ka)t, előnyösen l-/2,4-diklór-béta-(2,4-diklórbenzil-oxi)-fenetil/-imidazolt és/vagy difenil-(2-klórfenil)-l-imidazolil-metánt és/vagy antiflogisztikus anyago(ka)t, előnyösen hidrocortizon-acetátot és/vagy antibakteriális hatású anyago(ka)t, előnyösen gentamicin-szulfátot 50-97,5 tömeg %-nyi, a gyógyászati és/ vagy gyógykozmetikai készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és formulázási segédanyagok segítségével gyógyászati és/vagy gyógykozmetikai készítménnyé készítjük ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményt gél, kenőcs, szolució, spray, vagy egyéb lokálisan alkalmazható gyógyszerforma alakjában készítjük ki. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményt steril mull-lapra való rávitellel kötszer, vagy ismert módon tapasz formájában készítjük ki. (1 rajz) 5
