194276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 10- helyzetben kettős vagy hármas kötést tartalmazó csoporttal szubsztituált új szteroidok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22)85.08 22. (2i)(320i/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32)84.08. 24. (31)/84.13189/ A közzététel napja: (41X42) 86.09. 29. Megjelent: (45) 88.11.29. 194 276 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 J 19/00 C 07 J 21/00 C07J 31/00 C 07 J 33/00 C 07 J 43/00 C 07 J 53/00 A 61 K 31/58 A 61 K 31/585 A 61 K 31/565 (11) Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) TORELLl Vespetto, Maisons-Alfort, NEDELEC Lucien, Le Rainey, MOGUILEWSKY Martine, Nogent-Sur-Marne, Roustel-Uclaí, Párizs, FR FR (54) Eljárás a 10-helyzetben kettős-vagy hármaskötést tartalmazó csoporttal szubsztituált új szteroidok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése hidrogénatom, adott esetben HO-val vagy Hlg-vel szubsztituált legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatom, R6 és R7 a szénatomokkal együtt, melyhez kapcsolódnak, ciklopropángyűrűt képeznek, vagy R6 jelentése hidrogénatom és R7 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport, vagy acetiltio-csoport, acetiltio-csoport, Rj jelentése metil- vagy etil-csoport, X éx Y jelentése a következő: X jelentése adott esetben egy rövidszénláncú oktánkarbonsawal észterezett lúdroxil-csoport és Y jelentése -CH2CH2-CH2OH, vagy X jelentése -OH és vagy X és Y együtt (1) vagy (2) képletű csoportot képez, vagy X és Y együtt (3) képletű csoportot képez, ahol alk legfeljebb 5 szénatomos alkil-csoport, vagy X és Y együtt (4) képletű csoportot képez, vagy X jelentése hidroxilcsoport és Y jelentése —CH2 — CH2S-terc-butil, vagy X jelentése hidroxilcsoport és Y jelentése hidrogénatom vagy R «csoport, ahol R «legfeljebb 6 szénatomos alkil-, vagy alkenil-csoport, a szaggatott vonalak az 1(2)- és a 6(7)-he!yzetekben azt jelzik, hogy adott esetben a szénatomok között egy vegyértékvonal van, azzal a megkötéssel, hogy a 6(7)-helyzetben nem lehet kettőskötés, ha R6 és R7 H-tól eltérő, és a szaggatott vonal az R—C=C- szubsztituensen a 10-helyzetben azt jelzi, hogy adott esetben hármaskötés van jelen a szénatomok között, a 6- és 7-helyzetben lévő hullámvonalak azt jelzik, hogy R6 és R7 a- vagy 0-helyzetű lehet, azzal a megkötéssel, hogy R nem jelenthet hidrogénatomot, ha R« és R7 hidrogénatomot, R2 metilcsoportot, X hidroxi-csoportot és Y hidrogénatomot jelent, a szaggatott vonal az 1(2) és 6(7)-helyzetben nem jelent kettőskötést és a 10-helyzetben egy harmadik vegyértékvonal jelenlétére vall - előállítására. 1 ,D n° “Ns, ... — 0 ( Í2) (31 Ul
