194273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellenes vegyületek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 85.12.03. (21) (4620/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32)84.12.04. ,85.10.10. (31)/677 7S3//786 419/ 194273 B Nemzetkőd osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 H 19/067 C 07 H 19/167 A 61 K 31/70 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42) 86.08.28. Megjelent: (45) 88.11.29. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) GRINDEY Gerald Burr, HERTEL Larry Wayne, Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapoll, Indiana, US (54) Eljárás tumorellenes vegyületek előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (II) általános képle tű vegyületek előállítására, amelyben R7 valamely (f), (g), (h), (i), (j) képlet szerinti piridin- vagy purin-bázis, O -CH-csoport, X C—R5 csoport, R5 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, és R4 hidrogénatom vagy aminocsoport, A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) egy — célszerűen terc-butil-dimetil-szilil-csoportokkal védett hidroxilcsoportokat tartalmazó - védett (II) általános képletű vegyületről, ahol R7 a fent megadott, lehasítjuk a védőcsoportot vagy védőcsoportokat, vagy b) R7H általános képletű pirimidin-bázist - ahol R7 a fenti — vagy ennek védett származékát valamely (IV) általános képletű szénhidráttal vagy ennek védett származékával reagáltatunk, ahol „Leav” valamely lehasadó csoport; és az adott esetben jelenlévő védőcsoportot vagy védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy c) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R7 (g) képletű vagy (i) általános képletű csoport, ahol R4 a fenti, egy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelyben R7 a 2- és/vagy 6-helyzetben halogénatommal szubsztituált 9H-purin-9-il- vagy 6-oxo-lH,9H-purin-9-il-csoport, ammóniával reagáltatunk.
