194234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirido[1,2-c]imidazo[1,2-a]benzimidazolok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.234

2

1. Táblázat

További előállított (I) általános képletű vegyületek (R3 - R5 hidrogénatom)

Példaszám

R1

RJ

R

Op.

Előállítási eljá példa analógiájára

*) 5.

~ch3,h

H, -CH3-S.

126°C

1 a)

x> 6.

—Bu1, H

H, - Bu*-s.

248°C

la)

7.

H

H

SC2IIs

126—127°C

2)

8.

H

H

—SCH2—C6H5

163°C (bomlik)

» 2

9.

H

H-sch2-c=ch

156°C (bomlikJ

1 2

10.

H

II

sch2-ch=ch2

94—95°C

2

11.

H

H-sco-c2h5

143—145°C

3J

12.

H

H

SCO(CH2)2CH3

138°C

3

13.

H

H-SCO(CH2)5CH3

141°C

3

14.

H

H-sco-c6h.

196-198°C

3J

15.

H

Bul-scoch3

135°C

3]

! xx) ( xx) 1

16.

Bu‘

H

scoch3

130°C

3;

17.

H

H

SCOC(CH3)3

162°C

18.-och3-och3

scoch3

181°C (bomlik; 132°C (bomlik.

» 3]

)

19.-o-(ch2)2

ch3-0-(CHa)2

ch3-scoch3

> 3)

1

20.

H

H-SCH20(CH2)20CH3

96-97°C

2)

1

2Í

H

H-sch2-ch=ch2

121 -122°C

2)

22.

H-OCIÍ3-SCO-OC(CH3)3

149°C

3

23.

H

H-SCOCH(C2Hs)2

150-152°C

3,

24.

H

H

(1) képletű csoport

200-201 °C

y

25.

II

H-SCO-CH2~C6H5

175—177°C

3;

26.

H

II

(2) képletű csoport

162°C

3

27.

H

H

SCO-ciklohexil

176°C

3

28.

H

H

-SCO-CH=CH-CH3

155°C

3

29-II

H

-scoch2-och3

160°C

3<

30.

H

H

(3) képletű csoport

160—162°C

3<

31.

H

H-SCOCH2-OC6H5

167°C

3

32.

II

C(CH3)3-scoch3

135°C

3'

33.-C(CH3)3

H-scoch3

130°C

3;

34-H-CO OC2H5

scoch3

128-129°C

3

35.

H-och3

SCOOC(CH3)3

160°C (bomlik) 3.

x-> 36.

— H,CO OC2Hs

H,C0 OCjHj

i S

154- 156°C

la)

37.

*)

Cl

jzomerelegy

H

s

197 C (bomlik) lb)

xx) Bu* -kovasavgélen oszlopkromatográfiás elválasztás után, eluálószer (Grace** 50) C(C1I3)3

9