194225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-oxo-11H-pirido [2,1-b]kinazolin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194 225

2

Ra

r7

R«

tek előállítására - a képletben R,, R2, R3, R,,

Y, A és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet

— a képletben

R'i jelentése hidrogénatom, Ids szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú altólvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

jelentése hidrogénatom,

és R'g közül az egyik karboxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy R'j jelentése karboxilcsoport,

R^ jelentése hidrogénatom,

R 8 jelentése hidrogénatom,

R's jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom,

— bázis jelenlétében valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben Z* jelentése kilépő csoport és R3, R4, A, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén -N(RS)- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1( R2, R3,

Rj, Rs, Y, A és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet

— a képletben

R'j jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú altólvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

jelentése hidrogénatom,

és R'g közül az egyik -COZ1 csoportot — ahol Z2 jelentése ciano-metoxi-, fenoxi- vagy helyettesített fenoxicsoport - és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy ._

R'i jelentése -COZ2 csoport — ahol Z3 jelentése a ^ fent megadott,

Rp jelentése hidrogénatom,

R 8 jelentése hidrogénatom,

R'g jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom — valamely (IVa) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R3, R4, Rs, A, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II ál;

^aíános képletfl vegyületek előállítására, amelyekben

a CO-X-R^YWR^A csoport a^-helyzethez kapcsolódik és kJ , R2, k3 , R4, Rj, X, Y, A és m jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű karbonsavat vagy reakcióképes származékát alkalmazzuk, amelyben R'j jelentése hldroxilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom,

R 8 jelentése hidrogénatom,

R'j jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alku-R 7 R«

10

15

20

25

30

35

45

50

55

60

kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidrixilcsoport vagy halogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport’Vagy halogénatom.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

7. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás X helyén -N(Rj)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Rj, R2, R3, R4, Y, A és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben W jelentése -HN(R3)-csoport és Rj, R3, Y, R*, A és m jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

8. Az 1., 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás A helyén 3-piridil-, 4-piridil- vagy imidazol-l-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rj, R2, R3, R«, X, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben A jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és W, R3, Y, Rj és m jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

9. Az 1. és 6—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén 4-6 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol m értéke 0 és Rj, R2, R«, X, Y és A jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jelle m e z v e, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R3 és m jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és W, Y, R* és A jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

10. Az 1. és 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rj helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R3, Rj, A, X, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű karbonsavakat vagy reakcióképes származékait alkalmazzuk, amelyekben

R'j jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom,

R^ jelentése hidrogénatom,

R j és R'7 közül az egyik karboxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

11. Az 1. és 6—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rj helyén hidroxücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R2, R3, Rj, A, X, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű karbonsavakat vagy reakcióképes származékait alkalmazzuk, amelyekben

R'i jelentése hidroxilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

R^ jelentése hidrogénatom,

R j és R'g közül az egyik karboxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel.

25