194225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-oxo-11H-pirido [2,1-b]kinazolin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194 225 2 (Elsőbbség: 1982. május 10.) 12. Az 1. Igénypont szerinti eljárás N-[4-(lH-imidazol-l-il)-butil]-2^1-metil-etil)-l 1-oxo-l lH-pirido[2,l-b]kinazolin-8-karboxamid előállítására, az- c zal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 0 olyan (11) és (VT) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R*! jelentése 1-metil-etilcsoport, Rj, R7 és R'g jelentése hidrogénatom, a karboxilcsoport vagy reakcióképes származéka a 8-helyzetben kapcsolódik, W jelentése -NH-, R3 -jq jelentése tetrametiléncsoport, m értéke 0 és A jelentése imidazolil-1-csoport. (Elsőbbség: 1982. május 10.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(l-metil-etil)-N-[6-(3-piridil)-hexil]-l 1-oxo-l lH-pirido[2,l-b]-kinazolin-8-karboxamid előállítására, azzal jel- 15 1 e m e z v e, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R', jelentése 1-metil-etil-csoport; R2, R7 és R'g jelentése hidrogénatom, a karboxilcsoport vagy reakcióképes származéka a 8-helyzetben kapcsolódik, W jelentése -NH-, R3 jelentése hexametí- 20 léncsoport, m értéke 0 és A jelentése 3-piridil-csoport. (Elsőbbsége: 1982. május 10.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(l-metil-etil)-N-[4-(3-piridil)-butil]-l 1-oxo-l lH-pirido[2,l-b]-kinazolin-8-karboxamid előállítására, a z z a 1 j e I- «g 1 e m e z v e, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R'2 jelentése 1-metil-etil-csoport, R2, R7 és R’g jelentése hidrogénatom, W jelentése -NH- a karboxilcsoport vagy reakcióképes származéka a 8- helyzetben kapcsolódik, R3 jelentése tetrametilcso- go port, m értéke 0 és A jelentése 3-piridil-csoport. (Elsőbbsége: 1982. május 10.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-(l-metil-etil)4-[3-(piridil)-butil]-l 1-oxo-l lH-pirido[2,l-b]-kinazolin-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) 35 és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R'e jelentése 1-metil-etil-csoport, R2, R és R'g jelentése hidrogénatom, a karboxjlcsoport vagy reakcióképes származéka a 2-helyzetben kapcsolódik, W jelentése -NH-, R3 jelentése tetrametiléncsoport, m értéke 0 és A jelentése 3-piridU-csoport. (Elsőbbség: 1982. május 10.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-hidroxid-N-[4-(3-piridil)-butil]-l 1-oxo-l lH-pirido[2,l-b]kinazolin-8-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R\ jelentése hidroxilcsoport, R2, R7 és R'g jelentése hidrogénatom, a karboxilcsoport vagy reakcióképes származéka a 8-helyzetben kapcsolódik, W jelentése -NH-, R3 jelentése tetrametiléncsoport, m értéke 0 és A jelentése 3-piridil-csoport. (Elsőbbség: 1982. május 10.) 17. Az 1. igénypont szeinti eljárás 2,3-dimetil-N-l4-(5-pirimidinU) -butil]-ll-oxo-llH-pifido [2,1- -b]kinazolin-8-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R', és R2 jelentése metiléncsoport, R'g jelentése hidrogénatom, a karboxilcsoport vagy reakcióképes származéka a 8-helyzetben kapcsolódik, W jelentése -NH-, R3 jelentése tetrametiléncsoport, m értéke 0 és A jelentése 5-pirimidinil-csoport. (Elsőbbség: 1983. március 2.) 18. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen allergiás állapotok vagy trombózissal kapcsolatos érrendszeri rendellenességek kezelésére alkalmas készítmények - előállítására, azzal jellemezv e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R2, X, Rs, R3, R*' Y, m és A jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját vagy kvatemer ammóniumsóját inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. május 6.) 6 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himer Zoltán KÓDEX 26