194225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-oxo-11H-pirido [2,1-b]kinazolin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194 225

2

Az eljdrds:

1) Az 1., 2. és 3. sz. komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük és megfelelő malomban megőröljük.

2) Az 1) lépésnél kapott keveréket a 4. és 5. sz. komponenssel összekeverjük és kapszulákba töltjük.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletü 11-oxo-l lH-pirido[2,1 -b jkinazoÚn-karbonsav-származékok — a képletben

R{ jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkillds szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

Ra jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom és Rj és Rg közül az egyik -CO-X-R3 -(Y) -A általános képletű csoportot és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy

Rí jelentése -CO-X-R3-(Y) -(R4) -A általános képletű csoport,

Rj jelentése hidrogénatom,

Rg jelentése hidrogénatom,

R* jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilkis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom,

X jelentése -0- vagy -N(RS)-,

Rj jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport,

R3 jelentése 2-7 szénatomos alkiléncsoport,

R4 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport,

Y jelentése -O- vagy -S-, m értéke 0 vagy 1 és

A jelentése 5- vagy 6-tagú, egy vagy két nitrogénatomot vagy egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport vagy kinolincsoport és a nitrogéntartalmú heterociklikus csoport adott esetben halogén- vagy kis szénatomszámú alkilhelyettesítőt hordozhat,

azzal a feltétellel, hogy a) amennyiben az A csoport heterociklikus nitrogénatomon keresztül kapcsolódik, úgy m értéke 0 és b) amennyiben R7 jelentése -CO-X-R3 -OOp^R^ )m-A csoport m értéke 0 é* A jelentése pindinil-csoport — és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik és kvatemer ammóniumsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű karbonsavat —f a képletben

R’i jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú áltól-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom;

Ra jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú altólvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom,

R t és R’# közül az egyik karboxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy R’i jelentése karboxilcsoport,

Ra jelentése hidrogénatom,

R’g jelentése hidrogénatom,

R’( jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, Ids szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom —

vagy reakcióképes származékát valamely (VI) általános képletü vegyülettel reagáltatjuk a képletben W jelentése HX-csoport - vagy - (II) általános képletű szabad karbonsavak esetében - valamely kilépő csoport is lehet és R3, R4, A, X, Y és m jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítunk.

(Elsőbbség: 1983. május 6.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet

— a képletben

R’i jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom,

R t és R » közül az egyik -COZ1 csoportot - ahol Z1 jelentése halogénatom - és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy

R'j jelentése -COZ1 csoport - ahol Z1 jelentése a fent megadott,

Rp jelentése hidrogénatom,

R g jelentése hidrogénatom,

Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom — valamely (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R3, R«, A, X, Y és m jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén -N(Rj) - csoportot tartalmazó 0) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R,, R2, R3, R«, Rs, Y, A és m jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - azzal jellemezve, hogy valalamely (II) általános képletű vegyületet

— a képletben

R'i jelentése hidrogénatom, Ids szénatomszámú alkil-, Ids szénatomszámú alkoxi- vagy hidrixÜ- csoport vagy halogénatom,

Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámű altólvagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom,

R 6 és R'g közül az egyik karboxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel, vagy R’i jelentése karboxilcsoport,

Ry jelentése hidrogénatom,

R 8 jelentése hidrogénatom,

R's jelentése hidrogénatom, Hs szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom,

R7 jelentése hidrogénatom - difenil-foszforil-azid és proton-akceptor jelenlétében valamely (IVa) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R3, R*, Rs, A, Y és m jelentése az 1. Igénypontban megadott.

(Elsőbbség: 1982. május 10.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén -Élcsoportot tartalmazó 0) általános képletű vegyüle&

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

24