194225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-oxo-11H-pirido [2,1-b]kinazolin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83.05.06. (21) (1564/83) A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 82.05.10(376 324) (31)83.03.02.(471 382) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84.04.30. Megjelent: (45) 88.06.06. V 194225 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 471/04, A 61 K 31/395 (11) ^ Szabadalmi Tár. .^0 -Tulajdona Feltaláló(k): (72) TILLEY Jefferson Wright vegyész, Nort Caldwell, New Yersey, US Szabadalmas: (71) F. Hoffmann-La Roche Et Co., AG., Basel, CH (54) Eljárás 11-oxo-l lH-pirido[2,l-b]kinazolin-karbonsav-szàrmazékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIV0NAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek - a képletben Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkll-. kis szénatomsz.ámú alkoxi- vagy hidroxilcsoportvagy halogénatom; Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxiesoport vagy halogénatom; R7 jelentése hidrogénatom és R« és R8 közül az egyik -CO-X-R3<Y) -(R4) -A általános képletü csoportot és a másik hidrogénatomot képvisel; vagy R, jelentése -CO-X-Ra-ÍTLXR^-A általános képletű csoport; Rj jelentése hidrogénatom; R* jelentése hidrogénatom; Rg jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom; R7 jelentése hidrogénatom X jelentése-O-vagy-N(Rj)-; R* jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; Rs - jelentése 2-7 szénatomos alkiléncsoport; Rg jelentése 14 szénatomos alkiléncsoport; Y jelentése -O- vagy -S-; m értéke 0 vagy 1 és A jelentése 5- vagy 6-tagú, aromás, egy vagy két nitrogénatomot vagy egy kén atomot tart Jmazó heterociklusos csoport vagy kinolincsoport és a nitrogéntartalmú heterociklusos csoport adott esetben halogén- vagy kis szénatomszámú alkll-helyettesítőt hordozhat; azzal a feltétellel, hogy a) amennyiben az A csoport heterociklikus nitrogénatomon keresztül kapcsolódik, úgy m értéke 0 és b) amennyiben Rj jelentése -CO-X-R3-(Y) (R4)m-A csoport, m értéke 0 és A jelentése piridlnil-csoport - és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására, oly módon, hogy valamely 00 általános képletű karbonsavat vagy reakcióképes származékát valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletben W jelentése HX-csoport vagy — (II) általános képletű szabad karbonsavak esetében - valamely kilépő csoport is lehet —, majd kívánt esetben egy kapott 0) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban allergiás állapotok és trombózissal kapcsolatos érrendszeri betegségek kezelésére alkalmazhatók. (VI)
