194211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polimetilén-imino-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAq

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 85.11.01. (21) (4203/85)

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB:

(32) 84.11.03.

85.0 M3.

(31) (8427878) (8517714)

A közzététel napja: (42) 1986.07.28 Megjelent: (45) 1988.05.02.

Feltaláló (k): (72) YOUNG Rodney Christopher Bengeo, SMITH lan Ross,

Szabadalmas: (71)

(11)

194211

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 401/12 C 07 D 403/12 C 07 D 417/12 C 07 D 413/12 A 61 K 31/435

Szabadalmi Tár. ' ' ■JVi-AJDONk

Knebworth, BROWN Thomas Henry, Tewin, MITCHELL Robert Christopher Hertford, GB

Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, GB

(54) Eljárás polimetilénimino-származékok és ezekei tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállításán

(57)KI VONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására; e képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 -4 szénatomos alkilcsoport vagy R1 és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, pirrolidin, piperidin, vagy hexahidroazepin gyűrűt jelent,

Y jelentése 1—4 szénatomos egyenes

vagy elágazó alkiléncsoport, n értéke 2—5,

m értéke 0 vagy 1,

és ha m értéke 1,

Z jelentése (a) vagy (b) általános képletű

csoport — e képletekben

X jelentése nitrogénatom vagy = C—R6

általános képletű csoport,

X jelentése oxigénatom, kénatom vagy

= N-R9 általános képletű csoport, R4—R® jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, benziloxi-, 1 —4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom.

0(CHz>,i

R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4

szénatomos alkilcsoport vagy R4-R® közül két, szomszédos szénatomokon

elhelyezkedő csoport 2 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, azzal a feltétellel, hogy ha R7 és R9 együtt benzolgyűrűt képez, R9 nem jelenthet hidrogénatomot, valamint azzal a további feltétellel, hogy ha X jelentése oxigénatom, R7 és R® jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy összekapcsolódva adott esetben a fentiek szerint helyettesített benzolgyűrűt képeznek;

és ha m értéke 0,

Z jelentése (c) általános képletű csoport,

amelyben jelentése szénatom, W jelentése nitrogénatom,

R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy ha az -0(CH2)n — lánc V-hez kapcsolódik,

R10 és R11 benzolgyűrűt képezhet,

Az új vegyületeknek hisztamin H2-receptor antagonists hatásuk van.

(NH)-z

rV

n-y

(I)