194205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino- 2,3-dihidro-1-benzoxepin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194205 2 35. példa 3-(metil-amino)2,3-dihidro-l -benzoxepin-hidrokJoridot tartalmazó tabletták Az alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség mg/tabletta 3-{metil-amino)-2,3-dihidro-l. •benzoxepin-hidroklorid 20 Kukoricakeményítő 60 Tejcukor 135 Zselatin (10%-os oldat 6 A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a tejcukrot a 10%-os zselatin-oldattal összekeverjük. A kapott pasztaszerü anyagot megőröljük és a nyert granulátu- 5 mot megfelelő tálcán elterítve szárítjuk. A száraz granulátumot megőröljük és keverőberendezésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük. Segédanyag Mennyiség, mg 10 Talkum 5 Magn ézium-sztearát 5 Kukoricakeményítő 9 A kapott keverékből 240 mg súlyú tablettákat pré. _ selünk. II. Táblázat A példa sorszáma Rt /&2 R3-N-R4 Só Op. °C 5. H H H-N-(CH2),-phen HCl 224-227 (B) 6. H H H-N-CH(CH3)2 HCl 203 7. H H H-N-C2Hs HCl 177-179 8. H H pyrr-HBr 136-138 9. H H H-N-CHj-phen HCl 231-233 (B) 10. H H C2Hs-N-C2H5 Cyc 88-90 11. H H morph-HCl 178-180 12. H H benzpi-2 HO 258-260 13. H H pipe-HBr 160-162 14. 7-a H II-N-CH3 HCl 208-209 15. 7-C1 8-CH3 H-N-CHs HCl 243-254 16. 7-CjHs H H-N-CH3 HCl 238-240 (B) 17. H H CH3-N-C2Hs HBr 126-128 18. H H H-N-H HCl 220-223 (B) 19. H H CH3-N-CH3 Mal 135-137 20. 8-CF3 II H-N-CH3 Ba 0 21. 7-NOí H H-N-CH3 Ba 0 22. 7-Cl 8-Cl H-N-CH3 HCl 234-235 (B) 23. 8-Cl H H-N-CHj HO 210-211 (B) 24. 7-Br H H-N-CH3 HCl 258-260 (B) 25. 7OCH3 H H-N-CH3 Ba 0 26. 8-OCH3 H H-N-CH3 Ba 0 27. H H H-N-(CH2 >3 -OCH3 HCl 88-90 28. H H H-N-ÍCHj^-OH Mal 98-99 29. H H CHj-pi-2 HCl 225-227 (B) 30. H H CH3-N-CH2<2-a-phen) HCl 180-181 31. H H CHj -N-CHj <3-CH30-phen) HCl 176-177 32. H H H-N-CH2 -(4-CH3 -phen) Mal 125-127 33. H H H-N-fCHj^-NCCHs)! 2 HCl 199-201 34. H H CH3 -N-CHj -(2,4-di-Cl-phen) HO 144-146 5
