194205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino- 2,3-dihidro-1-benzoxepin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194205 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű 3-ainino-2,3-dihidro-1 -benzoxepin-származékok - a képletben g R! jelentése liidiogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1 4 szénatomos alkoxicsoport, és Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport ,vagy 10 R, és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik nitro- vagy trifluor-metil-csoportot képvisel, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben (a) általános képletű fenilcsoporttal vagy a nitrogénatommal nem-szomszédos szénatomok egyikén hidroxil-vagy 1-4 szén- '5 atomos alkoxicsoporttal, vagy (b) általános képletű aminocsoporttal helyettesítve lehet, ahol — R5 jelentése lúdrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, és R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-vagy 1-4 szénato- «« mos alkoxicsoport, R7 jelentése 1-4 szénatomos *“ alkilcsoport, és R» jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport , — és R4 jelentése lúdrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt, amelyhez 25 kapcsolódnak, telített 5- vagy 6-tagú heterodklust képeznek, amely adott esetben második heterotagként oxigénatomot vagy =NR10 csoportot tartalmazhat, ahol R,0 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) ál- 30 talános képletű 3-amino-2,3,4,5-tetrahidro-l-benzoxepin-5-ol^zármazékot - a képletben R,, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — dehidratálunk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy egy savaddí- __ dós sóból az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rt helyén hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilvagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoportot; R2 helyén hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot; R3 helyén hidrogénatomot vagy 15 szénatomos alkilcsoportot és R4 helyén hidrogénatomot vagy 1 - 5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk,amelyekben R,, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R, helyén hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy 1-2 szénatomos alkilcsoportot; R2 helyén hidrogén-, klór- vagy brómato not vagy 1-2 szénatomos alkilcsoportot és R3 és R4 helyén a 2. igénypontban megadott jelentésű atomot vagy csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előáüítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R|, R2 , R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(metil-amino)-2,3-dihidro-l -benzoxepin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R, és R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén hidrogénatomot és R^ helyén metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely,az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját, mint hatóanyagot inert, szilárd vagy foly ékony gyógyászati hordozóanyagokkal és segédanyagokkal összekeverünk. 1 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 6
