194199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidindion-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.199

2

14. referenda-példa

Az 5. referenda példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a Vili. táblázatban felsorolt vegyületeket.- VIII. táblázat

(XVI3 ) általános képletű vegyilletek (x=0)

n

R1

R3

Op.

(°C)

Az átkristályosítás Kiteroldószere mêlés (%)

2

dklohe xil-metil

CH3

olajos

anyag- -80,3

2

4-metil-dklohexil

ch3

olajos

—

803

2

44dór-fenil

ch3

153-154

etila cetét

94,7

2

3-(metil-tio)-fenil

ch3

104-105

metanol

873

2

3-(trifluor-metil)-fenil

ch3

112-113

etilacetát-hexán

92,4

3

fenll

ch3

111-112

etilacetát-hexán

90 JO

25

15. referenda-példa

A 6. referenda-példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a IX. táblázatban felsorolt vegyületeket.

IX. táblázat

(IV3 ) általános vegyítetek

n R1 R3 Op. Az álkristályosítás Kiter(°C)

oldószere

mêlés

(%)

2

dklohe xil-metil

ch3

180-182

metanol

41,7

2

4-metil-dklohe xil

ch3

136-138

etilacetát

37,3

3

fenil

ch3

179-180

etanol

36,1

45

16. referenda-példa

A 8. referenda-példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a következő vegyületeket:

1 ) 4^4-acetamido-fenoxi-acetil)-2-dklohexil-5-metiloxazol, op.: 158-159 °C,kitermelés 48,1%,

2) 4 [ , (2-dklohexil-5-metil4-oxazolil)-2-hidroxi-etoxij-aoetanilid, op.: 125—126 °C, kitermelés 98,4%,

3) 4 -{2 -(2 -dklohe xil -5 -metil 4-oxazolil)-2 -hidroxi-etoxil-anilin, olajos anyag, IR (nettó) cm'1: 3350 (széles), kitermel« 98,1 %,

4) 5- 4-{2-(2-dklohexÜ-5-metil4-oxa£olil)-2-hldroxi-etoxij-benzil -2-imino4-tiazolidinon, op.: 167— -168 °C, kitermelés 34,4%.

ou 17. referenda-példa

All. referenda-példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a következő vegyületeket:

1) 4 - ^2 -[2 -(4 -klór-fenil -5 -metil 4-oxazolil]-etoxi] -55 -anilin.op.: 145-146 °C,kitermelés 59,9%,

2) metil-2-bróm-3<4- 2-[2-(44dór-fenil)-5-metil4- -oxazolilj-etoxl -fenil>-propionát, olajos anyag, IR (nettó) cm'1:1740, kitermelés 92,7%,

3) 5<4- {2-[2-(4-klór-fenU)-5-metíl4-oxazolil]-etoxl}4)enzil>-24mlno4-tiazolldüion, op.: 238-239 °C,

60 kitermelés 49,5%.

16