194196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-htt-1,2,4-oxadiazol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.196

2

28-32. példa

A 3. példában leírtakkal azonos módon állítjuk elő a IV. táblázatban megadott (I) általános képletű vegyüli teket.

IV. Táblázat

Példa

száma

R-TU

Fizikai állandó

28

a-(6-metoxi-2-naftil)-etilme til

op. 104-104,5 °C

29

1 -(7-metoxi-1 Q-metÚ-fenotiazin-2-il)-e til

me til

n5*= 1,6358

30

1 -(5H-f 1 jbenzopirano[2,3-b]piridin-7-il)-etil

me til

op. 119-120 °C

31

6,11-dihidro-l 1-oxo-dibenzo[b,e ]oxepin-241- -metil

me til

op. 117,5-118,5 °C

32

4-(imidazo[ 1,2-a]-piridin-2-il)-a-me til-benzü

me til

op. 128-129 °C

33—34. példa

A 4. példában leírtakkal azonos módon állítjuk elő az V- tálbázatban megadott (I) általános képletű vegy Öleteket.

V. Táblázat

Példa

száma

R-TU

Fizikai állandó

33

34

2-(2,6-diklór-amilino)-benzil

l-metil-5-(p-toluoil)-pirrolil-2-metil

klór-metil me til

op- 125,5-126,5 °C op. 126-126,5 °C

35. példa

A 2. példában leírtakkal azonos módon állítjuk elő a következő 1,2,4-oxadiazoI-származékokat: 4U

5-[l-(4-klór-benzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3 - H- metil]-3-izobutil-l ,2,4-oxadiazol,

IRmax cm ': 169°-1580, ,480> 137°-1320> 760>

5-{l-(4- klór- benzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il- 45-metil]-3-izopropü-l ,2,4-oxadiazol,

Op.: 93—94 bC,

5-íl-(4-klór-benzoil)-5-metoxi-2--metil-indol-3-il-metil]-3-{n-proDÍl)-l ,2,4-oxadiazol, op.: 92,5-93,5*0,

5-fl-(4-klór-benzoU)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il- 50-metil]-3<iklogropÜ-l ,2,4-oxadiazol, op.: 119-120 C,

5-f 1 -(4-klór-benzoil> -5-metoxi-2-metil-indol-3-U-metil )-3 -(3-metiltio-propil)-1,2,4-oxadiazol, op.! 87—88 C, % cc

5-[l-(4- klór-benzoil)- 5-metoxi-2-metil -indol-3-il- • -metil]-3-metiltlometil-l ,2,4-oxadiazol,

IRmax cm ‘: 1685> 1590> 158°- 1480> 136°* 1320>

760,

5-{l-(4-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il-me- gQ

Ül]-3-klórmetil-l ,2,4-oxadiazol, op.: 101-102 °C

5-[3-klór -4-(plrrol-l-ll)-a-metil-benzil]-3-metil-l,2,

4-oxadiazol, n|j = 1,5787

5-[4-(benzotiazol -2-il)-benzil]-3 -metil-1,2,4-oxadiazol,

op.: 109-109,5 °C

36. példa

A 4. példában leírtakkal azonos módon állítjuk elő a következő 1,2,4-oxadiazol-származékokat:

5-f2-(2,6-diklór-anilino) -benzil]-3-izobutil-l ,2,4- •oxamazol, op.: 67,5-69 8C.

S-í3-benzoil -a-metil-benzil)-3-izopropil-l, 2,4-oxadiazol,

,R mv!TM1:1665> ,580> 132°-1285> 1260>

5-(3-benzoil -a-metil-benzll)-3 -etil-1,2,4-oxadiazol,

IR "max cm’1:1665>1600' 1580>1450’1385- 5-[2-(2,3-dimetil-anilino)-fenil]-3-metil-l, 2,4-oxadiazol,

op.: 146,5-147 °C,

5-íl-(4-klór- benzoil)-5-metoxi -2-metil -indol-3 41- -metil]-3-(pirrol-l 41-metil)-l ,2,4-oxadiazol, op.: 113,5-114,5 8C.

8