194194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású oxo-oxazolidinil-benzol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.194 2 77j < 4,4 46,9 78 N.T. 100,0 1 ED, o • 50%-os hatékony dózis mg/kg-ban kifejezve 5 *N.T * Nem vizsgáltuk 10. táblázat A szubkután adagolt találmány szerinti vegyilletek in vivo hatékonysága intraperitoneálisan megfertőzött egerek esetén 1 q Fertőzött baktérium Példa-Staphylococcus Eschene! szám aureus coli ED50 EDS0 5 41,2 N.T. 7 33,7- N.T. 11 16,4 N.T. 12 89,8 N.T. 15 24,9 N.T. 17 24,9 N.T. 22 N.T. 11,8 25 83,6 > 100,0 26 N.T. 40,7 30 57,4 > 120,0 31 < 4,4 N.T. 32 < 4,4 N.T. 33 8,6 N.T. 34 49,6 N.T. 36 0,5 14,0 38 4,8 60,4 39 5,5 > 120,0 41 6,1 N.T. 42 20,9 N.T. 45 9,6 N.T. 46 < 13,0 91,0 53 N.T. 12,9 59 18,6 99,0 63 69,3 N.T. 64 15,2 N.T. 68 70,9 N.T. 69 ' 67,1 N.T. 81 14,4 62,7 82 9,6 11,7 83 N.T. 12,5 84 9,6 N.T. 85 14,9 N.T. 86 7,2 > 120,0 89 < 4,4 N.T. 91 29,3 N.T. 92 46,6 N.T. 93 16,3 > 120,0 96 33,6 N.T. 97 < 13,0 40,0 99 21,5 N.T. 100 10,3 N.T. 102 9,7 N.T. 103 < 2,5 N.T. 104 < 13,0 57,2 106 < 4,4 N.T. 107 < 4,4 N.T. 108 19,6 N.T. 109 < 13,0 25,0 89 2,8 6,1 101 12,5 N.T. 71 85,1 N.T. 72 423 N.T. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 73 27,9 > 120,0 74 2,0 95,1 75 6,6 > 120,0 77d 18,7 46,7 77e 7,7 60,7 77h 0,5 14,0 77j < 4,4 42.1 78 < 4,4 100,0 1ED50 = 50%-os effektiv dózis mg/kg-ban kifejezve 2 N.T. = Nem mértük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek 1 sztereoizomeijeinek és d és 1 sztereoizomeijeik keverékének, valamint gyógyászatilag alkalmas sóinak az előállítására, mely képletben A jelentése -NO*, -NH2, -S(0)nR,, -SH, -SC(0)R,, -COR,, -C(=NR7)Rs, -CN -OR,, -NHC0R4, -NHSfOL R4 általános képletű csoport, egy vagy több halogénatommal adott esetben szubsztituált 1 —5 szénatomos alkilcsoport vagy 2—5 szénatomos helyettesítetlen alkenil-csoport, és a fenti csoportokban Rí jelentése egy vagy több halogénatommal adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy ciano-metil-, -NR9R10 vagy -N3 csoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy ciklohexil-csoport, R7 jelentése -NHz vagy -ORs általános képletű csoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, Rio jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi- vagy -NH2 csoport, n jelentése 1,2 vág;/ 0, Y jelentése hidrogénatom, -N02, vagy A és Y jelentése együttesen egy -0(CH2)tO- általános képletű csoportot alkotnak, ahol t jelentése 1,2 vagy 3, képletű csoportot alkotnak, ahol t jelentése 1,2 vagy 3, .3 jelentése -NH2, -NR12-COR13, -NH-S(0)uRi4 vagy -N3 csoport, ahol Ri2 jelentése hidrogénatom, metil-, n-hexil- vagy ciki ohexil-csoport, Rj3 jelentése hidrogénatom, 1-3 halogénatommal adott esetben helyettesített 1 -4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos cikloalkil-, -OR18, fenil-, -CH2ORls, alfa-azido- vagy a-amino-(l-3 szénatomos alkil)-, alfa-amino-benzíl-, -NR19R20, -CH(OR,6XÖRi7), -NHCOCOCHs csoport, ahol Rt 5 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R, 6 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, Rí 7 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, Ri g jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, Rí 9 jelentése hidrogénatom, R2 0 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, Rt 4 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, u jelentése 2. azzal a feltété llelfhogy 41) Ha A jelentése CH3S- csoport, B jelentése -N(CH3 )C02 CH3 csoport nem lehet, (2) ha A jelentése CH3 SC^ csoport, B jelentése -N(CH3)COCH3 vagy -N(CH3)COCF3 csoport nem lehet. ^9
