194170. lajstromszámú szabadalom • Eljáráss pozitív inotróp hatású dihidropiridin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194.170

2

126. példa

1- Etil-2-metil-5-oxo-4-(2-trifluor-metil-fenil)-1,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-etil- g-észter

Op. 157-160°C.

127. példa

2- Metil-5-oxo-4-(2-trifluor-metil-fenil)-1,4,5,7- 10 -tetrahidrofurof3,4-b]piridin-3-karbonsav-oktil-észter

Op. 119-120 ^C.

137. példa

4-[(2-Fluor-3-klór)- fenil}-2-metil-5-oxo-l,4,5,7- -tetrahidrofurp[3,4-bÍpiridin-34carbonsav-me til-észter Op. 220-223 X.

138. példa

4-[2-(Ciklohexil-metiltio)-fenilJ-2-metil-5-oxo-l,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-bu-til-észter Op. 123-128 °C.

128. példa

139. példa

4-(2,3-Diklór-fenil)-2-metil-5-oxo-l,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-e til-észter Op. 249-251 °C.

129. példa

2-Metil-5 -oxo-4-(3-pirldil)-1,4,5,7 -tetrahidrofuro« 3,4-b ]piridin-3 -karbonsav-e til-észter ip. 192-194°C.

130. példa

2-Metil-5-oxo-4-(2-trifluor-metoxi-fenil)-l,4,5,7- -tetrahidrofuroí 3,4-b]piridin-3-karbónsav-e til-észter Op. 174-176-C.

131. példa

2-Metil-4-(2-naftil)-5-oxo-l,4,5,7-tetrahidrofuro-[3,4-b]piridin-3-karbonsav-etil-észter Op. > 270 °C.

132. példa

5-Oxo-4-{2-trifluor-metil-fenil)-l,2,7-trimetil-1,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-etil-észter

Op. 171-172 °C.

133. példa

2-Metil-5-oxo-4(3-trifluor-metil-fenil)-l,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b lpiridin-3-karbonsav-etil-észter Op. 180-182°C. ^

134. példa

25

30

35

40

45

2-Etil-5-oxo-4-(2-trifluor-metil-fpnil)-l ,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-etil-észter Op. 237-239 °C.

135. példa

2-Metil-5-oxo-4-(2-trifluor-metil-fenil)-l ,4,5,7- -tetrahidrofurqí3,4-b]piridin-3-karbonsav-aŰií-észter Op. 190-192 dC.

50

55

136. példa

1,2-Dimetil-5-oxo-4-(2-trinuor-metil-fenll)-1,4,5,7- -tetrahidrofurqT3,4-b]piridin-3-karbonsav-etll-észter Op. 196—197 °C.

4-[2-(Ciklohexil-metiltio)-fenil]-2-metil-5-oxo-1,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-e til’d sz ter

Op. 77-82 °C.

140. példa

2-Metil-5-oxo-4-{2-trifluor-inetil-fenil)-l,4,5,7- tetrahidrofuror3,4-b]piridin-3-karbonsav-hexil-észter Op. 164-165 bC.

141. példa

2-Metil-5 -oxo-4(2-feniltio-fenil)-1,4,5,7-tetrahidrofuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-etil-észter Op. 191-192 °C.

142. példa

4-(2-Klór-fenil)-2-metil-5-oxo-l,4,5,7-tetrahidrbfuro[3,4-b]piridin-3-karbonsav-allil-észter Op. 206 °C.

143. példa

3-Klór-l,4-dihidro-2,6-dimetil-5-nitro-4-fenil-piridin 1(77) képletű vegyület/ előállítása

A 14. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő a cím szerinti vegyületet 0,1 mól 2-amino-l-nitro-1-propénből és 0,1 mól 2-kló-rfenil-butén-l-on-3-ból forrásban lévő etanolban történő főzéssel.

Kitermelés: 28%, op. 192 6C. (izopropanol).

144. példa

_ 3-Klór-1,4-dihidro-2,6-dimetil-5-nitro-4-(3-nitro -feniiypiridin /(78) képletű vegyület/ előállítása A 14. példában leírtakkal analog módon állítjuk elő a cím szerinti vegyületet 0,1 mól 2-amino-l-nitro•1-propénből és 0,1 mól 2-klór-l-(3-nitro-fenil)-butén-l-on-3-ból forró etanolban történő főzéssel.

Op. 198 °C (bomlás).

145. példa

3-Klór-1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-fenil-piri din-5-karbonsav-metil-észter /(79) képletű vegyület/ előállítása A 14. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő a cün szerinti vegyületet 0,1 mól amino-krotonsav-metfl-észterből és 2-klór-fenil-butén-l-on-3-ból forró etanolban történő főzéssel.

Kitermelés: 23%, op. 147 °C.

13