193942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-diszubsztituált 2-oxindol-származékok előállítására
19 193942 20 II. Táblázat (folytatás) X R1 R2 Az előállítás módszere1 Olvadáspont (°c)2 6-C1 2-tienil tere-butil B 191-192 5-CH3 2-tienil izopropil B 146-147d 5-CH3 2-furil izopropil B 166-167d 5-CH3 fenoxi-metil izopropil B 184-186 5-C1 fenoxi-metil izopropil B 186-188d 5-C1 benzil izopropil B 184-185 5-C1 ciklohexil izopropil B 206-208d 5-CH3 5-metil-2-furil izopropil B 194d 5-CH3 metil izopropil B 158-159 5-C1 5-metil-2-fuizopropil ril B 198,5-199,5 5-C1 metil izopropil B 215-216 H metil izopropil B 170-172 H ciklohexil izopropil B 188-189 H benzil izopropil B 145-146 H fenoxi-metil izopropil B 157-158 5-C1 5-etil-2-fuizopropil B 209-211d ril 5-C1 izopropil izopropil B 142-143 6-C1 2-furil izopropil B 184—185d 6-C1 2-tienil izopropil B 174,5-175 6-C1 (2-tienil)izopropil-metil B 15 7—15Sd H 2-tienil fenoxi-metil B 161-162 5-C1 2-tienil fenoxi-metil B 182-183 H 2-furil fenoxi-metil B 173—17 5d H (2-tienil)fenoxi-metil-metil B 193-194 5-C1 2-furil fenoxi-metil B 194-195,5 1Ebben az oszlopban az A betű azt jelenti, hogy a vegyületet lényegében az 1. példa szerint állítottuk elő, a B betű azt jelenti, hogy a vegyületet lényegében a 2., vagy 3. példa szerint állítottuk elő, és a C betű azt jelenti, hogy a vegyületet lényegében a 4. példa szerint állítottuk elő. 2A "d" betű azt jelenti, hogy a vegyület bomlás közben olvad meg. 8. Példa N-Benzoíl-3-(2-furoil)-2-oxindol-l-karboxamid etanol-amin-sójának előállítása gQ 562 mg (l,5mmól) N-benzoil-3-(2-furoil)-2-oxindol-karboxamid 10 ml metanollal képezett szuszpenziójához 101 mg (1,65 mmól) etanol-amint adunk. A képződött elegyet forrásig melegítjük néhány percen át, és utána hűlni hagyjuk.A kicsapódott szilárd anyagot 65 szűréssel nyerjük ki, így 524 mg, a címben megadott sót kapunk, op.: 165—166 °C. Hozam: 80%. Elemanalízis adatok a C23H2|06N3 képletre: számított: C 63,44%; H 4,86%; N 9,65% mért: C 63,27%; H 4,95%; N 9,58%. 9. Példa Az N-benzoil-3- (2-furoil) -2-oxindol -1- -karboxamid dietanol-amin-sóját úgy állítjuk