193937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 193937 26 ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-amino-fenil- vagy benzoil-amino-fenil-csoport, és R,t R2, R3, Re és R7 jelentése tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén amino-fenil-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletü vegyületet 2-4 szénatomos alkánsav vagy benzoesav reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése 1-4 szénatomos alkil-amino-fenil-csoport és R,, R2, R3, R6, R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén !-4 szénatomos alkanoil-amino-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletű vegyületet redukálunk, vagy iv) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése ciano-fenil-csoport és R,, R2, R3, R6, R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén bróm-fenil-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletü vegyületet réz(I)-cianiddal reagáltatunk, tét r akisz-trifen i 1-foszf in - -palládium(O) jelenlétében, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével diasztereomer-elegy formájában kapott (I) általános képletü vegyületet az egyes diasztereomerekre szétválasztjuk, és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk, (Elsőbbsége: 1984.06.22.) 2. Eljárás az (1) általános képletü vegyületek — a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fluoratom vagy hidroxilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R7 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy R6 és R7 10-es helyzete kizárt, A jelentése hidrogénatom vagy (1); vagy (3) általános képletü csoport, az utóbbi képletekben R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, nitrocso - port, aminocsoport, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport vagy halogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkoxicsoport, és n értéke 0,1 vagy 2 — és diasztereomerjeik, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (IV-A) általános képletű laktámot — a képletben R,, R2, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom és Rp R2, R6, R? és A jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XIV-A) általános képletű laktámot — a képletben R,, R2> R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom és R,, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XVII-A) általános képletü amino-alkoholt — a képletben R,, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott — ciklizálunk, vagy d) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, és R2, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XIX-A) általános képletű iminumsót — a képletben R2, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körben megadott és X, jelentése anion — redukálunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2, R3, R6, R7 és A jelentése a tárgyi körbenmegadott, egy, a d) eljárásban megadott (XIX-A) általános képletü iminumsót egy 1- 4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó Grignard-vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben i) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése amino-fenil-csoport és R,, R2, R3, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén nitro-fenil-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletű vegyületet redukálunk, vagy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-amino-fenilvagy benzoil-amino-fenil-csoport, és R,, R2, R3, Rg és R7 jelentése tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén amino-fenil-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletü vegyületet 2- 4 szénatomos alkánsav vagy benzoesav reakcióképes származékával ragáltatunk, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése 1-4 szénatomos alkil-amino-fenil-csoport és R,, R2, RS, Rg, R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
