193937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

193937

1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletü vegyületet redukálunk, vagy

iv) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése ciano-fenil-csoport és R,, R2, R3, R6. R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott, A helyén bróm-fenil-csoportot tartalmazó, megfelelően szubsztituált (I) általános képletű vegyületet réz (I)-cianiddal reagáltatunk, tetrakisz-trifenil-foszfin-palládium(0) jelenlétében, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével diasztereomer-elegy formájában kapott (1) általános képletű vegyületet az egyes diasztereomerekre szétválasztjuk és/vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.23.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R,, R2, R6, R7 és A jelentése az 1. igénypontban megadott, és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1984.06.22.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

R, jelentése az 1. igénypontban megadott, R2, R3, R6 és R7 jelentése azonosan hidrogénatom és

A egy (1) általános képletű csoportot jelent, ahol Rg és R9 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelően szubsztituált vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1984.06:22.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike 6a, 10bp-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek — a képletben R,, R2» R3> ^6’ ^7 és A jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet használjuk.

(Elsőbbsége: 1984.06.22.)

6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében

Rí, R2, Rg, Rg, R7 és A jelentése az 1. igénypontban megadott —, vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészífésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.06.22.)

7. A 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R,, R2, Re. Rr és A jelentése a 2. igénypontban megadott, és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.23.)

27

8. A 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése a 2. igénypontban megadott, R2, R3, R6 és R7 jelentése azonosan hidrogénatom és A egy (1) általános képletű csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelően szubsztituált vegyületet használjuk.

(Elsőbbsége: 1983.06.23.)

9. A 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R,, R2, R3, Rg, R7 jelentése a 2. igénypontban megadott, és A jelentése (1) általános képletü csoport, mely utóbbi csoportban R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, nitrocsoport, aminocsoport, (1-4 szénatomos)alkil-amino-csoport vagy halogén atom, és R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelően szubsztituált vegyületet használjuk.

(Elsőbbsége: 1983.06.23.)

10. A 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike [6a,10bß]-l,2,3,5,6,10b-hexahidro - - lOb-metil-6-fenil-pirrolo (2,1-a) izokinolin; l,2,3,5,6,10bß-hexahidro-6ß- (4-metoxi-fenil) - -pirrolo [2,1-a] izokinolin;

1,2,3,5,6,10b-hexahidro-6-fenil-pirrolo [2,1-a] - izokinolin-6-ol;

4 - (l,2,3,5,6,10bß-hexahidro-pirrolo [2,1-a]izokinolin-6a-il)-benzol-1,2-diol; l,2,3,5,6,10bß-hexahidro-6a- (4-nitro-fenil)-pirrolo [2,1 -a]-izokinolin;

1,2,3,5,6,10bß-hexahidro-6a- (3-metoxi-fenil) - -pirrolo [2,1-a]-ízokinolin;

3- (1,2,3,5,6,1 Obß-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-6a-il)-fenol;

1,2,3,5,6,10bß-hexahidro-6a- ( 3,4-dimetoxi-fenil) -pirrolo [2,1 -a]-izokinolin;

1,2,3,5,6,10bß-hexahidro-7-metoxi-6a- fenil -pirrolo [2,1 -a]-izokinolin;

4- ( 1,2,3,5,6,10ba-hexahidro-pirrolo [2,1 -a] izokinolin-6a-il)-benzamin;

9-fluor-6a- (4-fluor-fen il) -1,2,3,5,6,10b-hexahidro-10bß-metil-pirrolo [2,1-a] izokinolin; [6a,10bß] -l,2,3,5,6,10b-hexahidro-6-fenil-pirrolo [2,1-a] izokinolin;

6a- (3,4- diklór- fenil ) -1,2,3,5,6,10ba-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin;

1,2,3,5,6,10bß-hexahidro-6-metil-6a-fenil-pirrolo [2,l-a]izokinolin;

[6a,10bß] -1,2,3,5,6,10b-hexahidro-8,9-dihidroxi-6-fenil-pirrolo [2,1 -a] izokinolin;

[6a, 1 Óba] -6-ciklohexil-1,2,3,5,6,10b-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin;

[6a,10bß] -6- (4-klór-fenil) -1,2,3,5,6,10b-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin;

6a- (4-klór-fenil) -1,2,3,5,6,1 Oba-hexahidro-pirrolo [2,1 -a] izokinolin;

28

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

15