193932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorális antidiabetikumok galenikus gyógyszer-készítményei előállítására
193932 A példák szerinti készítmények előállítása a következőképp történt: a bázikus segédanyagot 100 súlyrész 70°C-os vízben keverés közben feloldjuk. A hatóanyagot hozzáadjuk, és addig keverjük, míg teljesen oldatba nem megy. Ebben az oldatban oldjuk fel a polivinil-pirrolidont. Az oldatot ezután keverés közben, vákuumban szárazra pároljuk, és a terméket l mm lyukbőségű szitán átdőrzsőljük. Ismert gliquidon tartalmú készítménnyel való összehasonlítás, aminek az összetétele: mikronizált gliquidon 30 súlyrész kukoricakeményítő 75 súlyrész tejcukor 132 súlyrész magnézium-sztearát 3 súlyrész oldódási hányada: 2. Táblázat 9 5 perc után 5,8% gliquidon, 30 perc után 7,2% gliquidon. 4. és 5. példa 5 A következő 2. táblázatban szereplő készítmények az 5 mg gliquidon mellett növekvő ■mennyiségű polivinil-pirrolidont (Kollidon 25R-t) tartalmaznak, nem tartalmaznak azonban sem bázikus segédanyagot, sem p.edig 10 hordozóanyagot. Legalább 12-szeres mennyiségű Kollidon 25R tartalom mellett- kapunk használható oldódási hányadot. Ezen példák szerinti készítményeket úgy állítottuk elő, hogy a hatóanyagot és az oldás- 15 közvetítő anyagot etanolban együtt feloldjuk, az oldatot szárazra pároljuk, és a terméket 1 mm lyukbőségű szitán átdörzsöljük. 10 Példa .... _C/R/ Oldódási hányád, az oldatba ment , Kollidon 25 , , szama hatóanyag %-a 5 es 30 perc után 4 10 24 44 5 60 90 93 6—8. példák A 7. példa szerinti készítményt az 1—3. példáknál leírtak szerint állítottuk elő. A 6. és 8. példa szerinti készítményeket pedig a'4. és 5. példákkal analóg módon állítottuk elő. A 3. táblázat az összetételeket és a mért oldódási hányadokat mutatja. Amint az a 3. táblázatból adódik, magában a bázikus segédanyag alkalmazása, vagy magában az ol-3. Táblázat dásközvetítő anyag alkalmazása (nincs se bázikus segédanyag, se hordozóanyag) nem 30 vezet használható oldódási hányadú készítményekhez. Ebből látható, hogy a gliquidonnak bázikus segédanyaggal és oldásközvetítő anyaggal való kombinációja, oldható hordozóanyag jelenlétében, a hatóanyag gyors 35 és lehető legtökéletesebb feloldódása szempontjából a legjobb eredményeket adja. / R/ Példa Gliquidon Bázikus segéd- 30 mg Kol1 időn 25' ' Oldódási hányad, az száma mg anyag mg oldatba ment hatóanyag százaléka 5 és 30 perc után 6 5 1,9{ etilénéinincs 4 4 7 25 6,5f amin-monohidrát van 88 94 8 25-van 12 24 9 30 36,0 L-lizin van /Kollidon 25 + + Pluronic F 68/ 91 A keverékből 320 mg súlyú és 10 mm át- 55 mérőjű kerek, bikonvex tablettákat préselünk, és ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 91%. 60 10. példa Filmtabletták, 4- [( 1-(2-piperidino-fenil)-l-butil)-amino-karbonil-metil] -benzoesav hatóanyaggal 10a. példa 65 I tabletta tartalmaz: 30 mg hatóanyag 9. példa 1 tabletta tartalmaz: 30.0 mg gliquidon 36.0 mg L-Lizin 20.0 mg Kollidon 25 24.0 mg Pluronic F 68 A feldolgozás az 1—3. példákkal analóg módon történt, de az oldat bepárlását porlasztva szárítóban végeztük el. Tablettánként hozzáadunk: 105.0 mg Avicel 105.0 mg Explotab 320.0 mg
