193932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorális antidiabetikumok galenikus gyógyszer-készítményei előállítására
193932 134 mg Amberlite IRP 88 134 mg Avicel 2 mg magnézium-sztearát 300 mg A komponenseket egymással összekeverjük, a keveréket 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákká préseljük, és ízlefedés céljából a tablettákat hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 25,6% 30 perc után 36,3%. 10b. példa Hatóanyaggranulátum 30 mg 10a. példa szerinti hatóanyag 36 mg L-lizin 30 mg Kollidon 25 24 mg Pluronic F 68 A feldolgozás az 1—3. példákkal analóg módon történt. A granulátumhoz hozzáadunk: 90 rhg Avicel 90 mg'Amberlite IRP 88 30Ô mg A keverékből 300 mg súlyú, 10 mm átmérőjű, kerek, bikonvex tablettákat préselünk, és ízlefedés céljából a tablettákat hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 48,7%, 30 perc után 81,3%. 11. példa Filmtabletták, 4- [N-(a-fenil-2-piperidino-benzil)-amino-karbonil-metil] -benzoesav hatóanyaggal 1 la. példa 1 tabletta tartalmaz: 30 mg hatóanyag 134 mg Amberlite IRP 88 134 mg Avicel 2 mg magnézium-sztearát 300 m g A komponenseket egymással összekeverjük, és a keveréket 300 mg súlyú, 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákká préseljük, és ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 15,8%, 30 perc után 20,9%. 11b. példa Hatóanyaggranulátum 30 mg 11a. példa szerinti hatóanyag 30 mg L-lizin 30 mg Kollidon 25 24 mg Pluronic F 68 A feldolgozás az 1—3. példákkal analóg módon történt. A granulátumhoz hozzáadunk: 93 mg Avicel 93 mg Amberlite IRP 88 3Ö0 mg Ebből a keverékből 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű keverék, bikonvex tablettákat préselünk, és ízlefedés céljából a tablettákat hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. 11 Oldódási hányad: 5 perc után 58,4%, 30 perc után 93,4%. 12. példa Filmtabletták, 4- [2-(5-kIór-2-oktametilén-imino-benzoil-amino)-etil] -benzoesav hatóanyaggal 12a. példa 1 tabletta tartalmaz: 30 mg hatóanyag 134 mg Amberlite IRP 88 134 mg Avicel 2 mg magnézium-sztearát 300 mg A komponenseket egymással összekeverjük, a keveréket 300 mg súlyú, 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákká préseljük, és a tablettákat ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Olvadási hányad: 5 perc után 18,4%, 30 perc után 27,2%. 12b. példa Hatóanyaggranulátum 30 mg 12a. példa szerinti hatóanyag 36 mg L-lizin 30 mg Kollidon 25 24 mg Pluronic F 68 A feldolgozás az 1—3. példákkal analóg módon történt. A granulátumhoz hozzáadunk: 90 mg Avicel 90 mg Amberlite IRP 88 "3üü mg A keverékből 30 mg súlyú, 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákat préselünk, és a tablettákat ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-celiulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 96,2%, 30 perc után 99,9%. Következzék még egy példa a gyógyszerkészítmény előállítására: 13. példa Kapszulák Az 1. példa szerinti, 10 mg gliquidonnak megfelelő-mennyiségű granulátumot, a megfelelő mennyiségű kukoricakeményítő és magnézium-sztearát hozzákeverése után 5-ös méretű keményzselatin kapszulákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás antidiabetikus hatású orális gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek oldható hordozóanyagot és hatóanyagként l-ciklohexil-3- [{p- [2- (3,4-dihidro-7-metoxi-4,4 -dimetil-l,3-dioxo-2- ( 1H)-izokinolil) -etil] -fenilj-szulfonil] -karbamidot és/vagy 4-[2-(5- -klór-2-oktametilén - imino - benzoil - amino)-etil] -benzoesavat és/vagy 4- [N- (a-fenil-2-piperidino-benzil) -amino-karbonil-metil] -benzoesavat és/vagy 4-{[l - (2-pipendinojfenil) - -1 -buti!] -amino-karbonil-meti!}-benzoesavat tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat egy vagy több 12 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
