193909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidropiridin-karboxamid-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyület optikai izomerjeinek keverékét a tiszta izomerekre szétválasztjuk, előnyösen kristályosítással, vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatban alkalmazható savaddíciós vagy fémsójává alakítjuk, vagy a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet — ahol -COZ általános képletű csoport jelentése karboxilcsoport — olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol -COZ általános képletű csoport jelentése l—7 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, amely morfolin-4-il-csoporttal, 4-benzil-piperazin-l - -il-csoporttal vagy 4-(rövidszénláncú)-alkil-piperazinil-csoporttal helyettesített, vagy karbamoilcsoport, amely a nitrogénatomon Rs és/vagy R9 szubsztituenssel helyettesített, Rb és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbssége: 1984.11.15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek optikai izomerjei, az optikai izomerek keverékei vagy a vegyületek gyógyászatban alkalmazható savaddíciós és fémsói előállítására, amely képletben n értéke 1, Ar jelentése 2- vagy 3-nitro-fenil-csoport, Ac jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Z jelentése -OR7 általános képletű csoport — ahol R7 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport —, R2 jelentése metilcsoport vagy aminocsoport, R3 jelentése metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése metilcsoport, vagy fenilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyület optikai izomerjeinek keverékét a tiszta izomerekre választjuk/szét, előnyösen kristályosítással, vagy a kapott (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatban alkalmazható savaddíciós vagy fémsóvá alakítjuk, vagy a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol -COZ általános képletű csoport jelentése karboxilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol -COZ jelentése 1—7 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás és i-iv eljáráslépések olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós vagy fémsói előállítására, ahol az 1,4-dihidro-piridinváz 4-es szénatomjának konfigurációja a (XIII) általános képlettel szemléltetett, ahol az Ar csoport a 3-, 4- és 51 28 5-szénatbmok síkja fölött, és a hidrogénatom alatta helyezkedik el, Ar, Ac, R2, R3, R4, R5, R6, Z és n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek optikai izomerjeinek keverékét a fenti izomerekre választjuk szét, előnyösen kristályosítással és/vagy gyógyászatban alkalmazható savaddíciós vagy fémsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [ 1 -etoxi-karbonil-2-metil-1 -propil] - -amid optikai izomerjének, az optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-(3-- nitro-fen il )-1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav- V- [ 1 -etoxi-karbonil-2-metil-1 -propil] - amid izomerjeinek a keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét, előnyösen kristályosítással. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 6. Az I. igénypont szerinti eljárás és a i ) eljáráslépés 2,6-dimetil-3-izopropoxi-karboriil-4- (3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [I-etoxi-karbonil-2-metil-l-propil] - -amid optikai izomerek keverékének és tiszta izomerjeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-izopropoxi-karbonil-4- (3- nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-etoxi-karbonil-2-metii-l-propil] -amid izomerjeinek a keverékét a tiszta izomerekre szétválasztjuk előnyösen kristályosítással. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-- (3-nitro-fenil) -l,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [1 - (n-butoxi-karbonil) -2-metil-1 -propil] -amid optikai izomerjének, az optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [ 1 - (n-butoxi-karbonil)-2-metil-1 - -propil]-amid izomerjeinek a keverékét a tiszta izomerekre választjuk szét, előnyösen kristályosítással. (Elsőbbsége: 1984.11.15.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás és ii) eljáráslépés 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-5-karbonsav-N- [l-metoxi-karbonil-2-metil-l-butil] - -amid optikai izomerjének, az optikai izomerek keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-4-- (3-nitro-feni!) -1,4-dihidro-piridin-S-karbonsav-N- [l-metoxi-karbonil-2-metil-l-butil] -52 193909 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
