193838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fiziológiailag aktív vegyületek mikrobiológiai úton való előállítására
193838 11 12 2. TÁBLÁZAT A Plipostatinok fizikokémiai tulajdonságai Ai a2 Bi b2 Olvadáspont re/ 192-195 C 188-19C°C 186-187 C 184-186° C Molekulasúly /káliumsó/ 1462/1578,00/ 1476/1592,03/ 1490/1529,87/ 1504/1543,90/ Elemanalízis C 54,44; H 7,46 C 54,67;H 7,86 C 58,07;H 7,54 C 58,50;H 7,84 % N 9,78; K 6,86 N 10,84;H 6,64 N 11,07;K 3,24 N 10,63;K 3,13 Molekulakép£72^110^12^20 C73ÏÏ112N12O20 C74H11 itNi 202 0 C7 5H116N12O2 0 let /kálium/C72Hi0 7N12 /C7 3H10 9N12 /C74H113n12 /C76H115N12 só/ O2 0' k3 / 02 0■k3/ O2 0•Ki/ O2 o* Ki / UV/MeOH, max 276/1923/ 276/1781/ 276/1707/ 276/1820/ 3550,3050,2970 3350,3050,2970 3350,3050,2970 3350,3050,2970 2935,2860,1760 2935,2860,1760 2935,2860,1760 2935,2860,1760 1660,1550,1520 1660,1550,1520 1660,1550,1520 1660,1550,1520 IR /KBr cm-1/ 1455, 1405,1355 1455,1405,1355 1450,1.400,1355 1450,1400,1355 1310,1250,1205 1310,1250,1205 1305,1260,1245 1305,1260,1245 1175,1140,1100 117.5,1140,1100 1205,1175,1140 1205,1175,1140 1025,835 1025,835 1100,1025,805 1100,1025,805 Oldhatóság Oldható vízben, metanolban, etanolban és dimetil-szulfoxidban Oldhatatlan szerves oldószerekben, pl. acetonban, etil-acetátban, kloroformban és benzolban Színreakció Pozitív ninhidrinnel, Rydon Smith-reakcióval, kénsavval és jóddal érték TLC-vel"* a 0,24 0,24 0,33 0,33 b 0,21 0,21 0,32 0,32 A hidrolizá-Thr/1/, Glu/3/ Thr/1/, Glu/3/, Thr/1/, Glu/3/ Thr/1/, Glu/3/ tűm amino-Pro/1/, Alá/1/ Pro/1/, Alá/1/ Pro/1/, Val/1/ Pro/1/, Val/1/ sav-elemzése Ile/1/, Tyr/2/ Ile/1/, Tyr/2/ Ile/1/, Tyr/2/ Ile/1/, Tyr/2/ /mól-arány**/ Orn/1/, Orn/1/, Orn/1/, Orn/1/, Ammónia/1/ Ammónia/1/ Ammónia/1/ Ammónia/1 / MEGJEGYZÉS: *Szilikagél vékonyréteget használva /Kieselgel 60 F, 0,25 mm, Merck/; a kifejlesztő oldószerek: /a/ n-butanol/ecetsav/víz /4:1:1, térfogat/térfogat/; /b/ 80%-os n-propanol. ** Savas hidrolízis: 6n HC1, 105 C, 18 óra leforrasztott csőben. Akut toxicités A jelen találmány szerinti vegyületek viszonylag kis toxicitással bírnak. így pl. az akut toxicitási vizsgálat egerekben azt mutatja, hogy a Plipostatin B, LD50 értéke 250— 500 mg/kg közti tartományban van (intraperitoneálisan). Ezt az elképzelést támasztja alá, hogy a jelen találmány szerinti Plipostatinok képesek visszaszorítani az immunválaszt még akkor is, ha egyedül használjuk ezeket. így a jelen találmány szerinti vegyületek használhatók immuno-szuppresszív gyógyszerekként. 60 A jelen találmány szerinti vegyületek szokásos módon használhatók immuno-'szuppresszív gyógyszerekként alkálifém-sók vagy más, nem toxikus sók formájában. A jelen találmány szerinti vegyületeket hagyományos 65 módszerekkel lehet kiszerelni és beadni. Ezeket lehet kiszerelni pl. injekciók, porok, gra-7
