193799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-acil-amino-metil-imidazo/1,2-a/piridin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193799

7

8

Táblázat (folytatás)

Vegyület

Y

X

72.-ch3

Cl

73.-ch3

Cl

74.-ch3

Cl

75.-ch3

Cl

76.-ch3

Cl

77.-ch3

Cl

78.-ch3

n-Ct+Hg

79.-ch3

F

80-ch3

F

81.-ch3-SCH a

82.-ch3-SCH 3

83.-ch3-CH a

84.-ch3-CH a

85.

H

CI

86.

H

CI

87.

Cl

CI

88.

Cl

CI

89.-ch3-C2H5

90.-cr3-c2h5

91.-CH3-och3

92.-ch3-OCH 3

93.-ch3-so2ch3

94.-ch3-so2ch3

95.-ch3-no2

96.-C1I3-NO 2

97.-ch3

H

98.-ch3

H

99.-ch3-NHC0CH3

100.-ch3-nhcoch3

101 .

Cl

F

102.

Cl

F

103.

Cl-C2H5

104.

Cl-c2h5

105.

Cl-CH 3

106.

Cl-CH 3

107.

Cl-OCH 3

108.

Cl-OCH 3

109.

Cl-sch3

110.

Cl-sch3

111.-ch3-SCH 3

112.-ch3-sc2h5

113.-ch3-sc2h5

Megjegyzések a

táblázattal kapcsolatban:

n-C3H7, n-C4H9,

n-CzH2í-i-1( stb. 3, 4, z, stb.

szénatomszámú,'

■lineáris láncot jelent. 55

i-C3H7 és i-C4H9

izopropil-, illetve izobutilláncot jelent.

t-C4H9 terc-butilláncot jelent.

Az a képletű szimbólum ciklohexilcsoportot jelent.

60

C6H5 és 4-Cl-C6H4 fenil-, illetve p-klór-fenil--csoportot jelent.

A 98. számú vegyület két olvadáspontja két kristálymódosulatnak felel meg.

(*): A 111. számú vegyületet hidrokloridként állítjuk elő.

Ra

r2

Olvadáspont ,

H

11-C5H11

164-166

H

n-CeHi3

159-161

H

CH2C6H5

194-195

H

CH2CH=CH2

179-180

H

ó-Cl-CgH!*

252-254

H-CCI 3

228-230

H

l^C 4 Hg

148,5-119,5

H

i-Ci+H 9

168-190

H

n-C 3H7

140-141

H

i^Ct+Hg

183-184

H

n-C3H7

170-172

H

i^C^Hg

161-162

H

n-C3H7

170-171

H

Í-C4H9

175-176

H

n-C3H7

198-199

H

Í-C4H9

223,5-224

H

n-C3H7

217-218

H

n-C3H7

150-151

H

i—C4H9

154-155

H

n—C3H7

143-144

H

i—C4H9

171-172

H

n-C3H7

209-211

H

i—C9H9

175-176

H

n-C3H7

210-212

H

i-Ct+Hg

220-222

H

n-C3H7

155-156

H

i“ Ci+Hg

a/ 137-139 b/ 168-171

H

n-C 3H7

204-205

H

i—Ci+Hg

183-185

H

n-C 3H7

193-194

H

ΗCi+Hg

208-209

H

n-C3H7

181-182

H

i—Ci+Hg

188-189

H -n-C 3H7

191-192

H

i— Ci+H 9

203-204

H

n-C3H7

183-184

H

i-Ci+Hg

195-196

H

nrC3H7

204-205

H

i—Ci+Hg

207-208

n-C 3H7

Í.-C1+H9

90-91w

H

i-Ci+Hg

149-150

CH 3

i-Ci+Hg

118,5-119,5

A találmány szerinti vegyületekkel elvégzett farmakológiai próbák a vegyületek terápiás hatékonyságát mutatják.

Heveny toxicitás

Egéren intraperitoneális (ip.) úton határoztuk meg. Az LD50 értékek magasabbak 500 mg/kg-nál.

Cardiazoí®-lal indukált klónusos rángások antagonizálása egérnél

A próbát Goodman és munkatársai (J. Pharm. Exp. Ther. 108, 168-176) leírása szerint hajtottuk végre. Az egerek ip. úton a vizs