193793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido-pirimidineket és o-acetil-szalicilsavat,ill. ezek gyógyászatilag elfogadható sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

193793

nagyságú kapszulákat alkalmaztunk. Az 1. táblázatban összefoglalt adatokból látható, hogy a találmány szerinti X., XI., és XIII. sz. készítményekkel olyan megnövelt antitrombotikus hatást értünk el, amely lényegesen na- 5 gyobb volt, mint a két komponens egyidejű

1. táblázat

13

beadásával elérhető additiv hatása. Ily módon a jobb hatás elérése mellett számottevően csökkenthető a beadott acetil-szalicilsav, valamint a beadott pirimido-pirimidin mennyisége is és ezzel a szervezetnek az említett szerekkel való terhelése lényegesen csökkenthető.

14

Pirimido-pirimidin és/vagy acetil-szalicilsav különböző sorrendben történő beadásának hatása lézerrel indukált trombózisra patkányon

Kísér-Adag

Állatok

Lézió/

Lövet-Eltérés

let sz.

Anyag mg/kg

száma

állat

szám

a kontrolitól

x2-teszt

p.o.

tv

X

SEM

absz.

%

I.

kontroll /placebo/ -12

48

2,17

0,01-II.

dipiridamol 5

6

24

2,35

0,14

0,18

8

III.

mopidamol 5

6

24

2,50

0,19

0,33

15

IV.

acetil-szalicilsav 5

6

24

1,79

0,20-0,38 •-18

V.

acetil-szalicilsav 10

6

24

2,92

0,20

0,75

35

p^0,01

VI.

acetil-szalicilsav 22

6

24

2,99

0,17

0,82

38

p ^ 0,01

VII.

dipiridamol + egyi- 5 dejfíleg acetil-szalicilsav +5

6

24

2,25

0,19

0,08

4

VIII.

dipiridamol + egyi- 5 dejfileg acetil-szalicilsav +10

6

24

2,82

0,21

0,65

30

IX.

dipiridamol + egyi- 5 dejfileg acetil-szalicilsav +22

6

24

3,27

0,22

1,10

51

p^0,01

X.

dipiridamol, 1 óra 5 múlva acetil-szalicilsav +5

6

24

3,27

0,20

1,10

51

p.í.0,01

XI,

dipiridamol, 1 óra 5 múlva acetil-szali-6

24

3,10

0,18

0,93

43

pZ.0,01

cilsav +9,8

XII.

dipiridamol, 1 óra 5 múlva acetil-szali-6

24

3,26

0,16

1,09

50

p z. 0,01

cilsav +22

XIII.

mopidamol, 1 óra 5 múlva acetil-szali-6

24

2,82

0,17

0,65

30

P^0,01

cilsav +5

2, táblázat

A pirimido-pirimidin és acetil-szalicilsav hatása a patkányok lézerrel indukált trombózisára; a hatóanyagok adagolása közötti időtartam befolyása. Adagolás:

5 mg/kg dipiridamol p.o., majd a megadott idő múlva

5

mg/kg acetil•szalicilsav p.o.

Anyag

Állatok Léziók száma száma

X

SSM

Eltérés kontrolitól , %

y2-teszt

Kontroll

/placebo/

12

48

2,17

0,01

0 perc

6

24

2,25

0,19

4

10 perc

6

24

2,27

0,22

5

20 perc

6

24

2,56

0, 18

18

30 perc

6

24

3,23

0,21

49

p* 0,01

60 perc

6

24

3,27

0,20

51

p^. 0,01

90 perc

4

16

3,05

0,22

41

Pzi 0,01

120 perc

4

16

2,30

0,25

6

8