193793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido-pirimidineket és o-acetil-szalicilsavat,ill. ezek gyógyászatilag elfogadható sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

193793

15

3. táblázat

16

Példa Gyógyszer- Acetil-szalicil- Pirimido-piri- A 1,8 pH-nál / / perc sz. hordozó sav-tartalom midin-tartalom után/felszabadult %

Acetil-sza- Pirimido-pilicilsav rimidin

1.

kapszula

103

mg

/M80D/

75 mg

dipirld- 0

/ -5/

49

/ 5/

amol

0

/10/

89

/10/

0

/30/

x/

100

/30 /

2.

kapszula

97

mg

/M80D/

150 mg

mopid-- 0

/ 5/

45

/ 5/

amol

0

/10/

87

no/

0

/ 30/

x/

100

/ 30/

3.

zselatin

80

mg

/M80D/

50 mg

dipirid- 0

/ 5/

88

/ 5/

amol

0

/10/

100

/10/

0

/ 30/

x/

100

730/

4.

zselatin

45

mg

/M80D/

69 mg

dipirid- 0

/ 5/

85

/ 5/

amol

0

/10/

100

/10/

0

/30/

x/

100

/ 30/

5.

agaróz

138

mg

/M80D/

150 mg

dipirid- 0

/ 5/

36

/ 5/

amol

0

/10/

76

/107

9

/ 30 /

x/

100

no/

6.

4 ml d ip iridamol-HCl oldat és

20

mg

/M80D/

20 mg

dipirid- 0

/ 5/

100

15/

M80D szuszamol

0

710/

100

710/

penzió

0

730/

x/

100

no/

A gyomorsavban nem oldódó M80D acetil-szalicilsav kristályok, 7,4 pH-nál teljesen oldódnak.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1..Eljárás antitrombotikus hatású gyógy- 40 szerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (1) általános képletü pirimido-pirimidin-származékot — ebben a képletben az R' és R3 jelek legalább egyike egy-N(CH2-CHR5-OH)n általános képletű cső- 45 portot és ebben R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, az R2 és R4 jelek legalább egyike pedig egy (a) képletű csoportot képvisel, mely utóbbi a nitrogénatomhoz p-hely- 50 zetben oxigénatommal lehet megszakítva— illetőleg e vegyületek valamely sóját és

b) O-acetil-szalicilsavat vagy ennek valamely

gyógyászati szempontból elfogadható sóját, adott esetben 55

c) valamely gyógyszerészeti vívőanyaggal vagy enélkül a szokásos módon köpenyes

vagy réteges tablettává vagy végbélkúppá alakítunk, amely külső, célszerűen a gyomornedvben oldódó rétegében az a) pirimido-pirimi- ^ din-származék komponenst másik, a gyomornedvben kevésbé, de a bélnedvekben oldható tabletta-rétegben, illetőleg tablettamagban a b) komponenst tartalmazza, vagy az említett két komponenst kapszulában kombináljuk, mimellett a készítményben az a) komponenst

a b) komponens 1 tömegrész mennyiségére számítva legalább 0,5 tömegrész, de legfeljebb 30 tömegrész mennyiségben tartalmazza. (Elsőbbség: 1985. 05- 03.)

2. Eljárás antitrombotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) 2,6-bisz-(dietanol-amino) -4,8-dipiperidino[5,4-d]pirimidínt és

b) O-acetil-szalicilsavat vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját,

c) valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy enélkül az említett két hatóanyagot

időben elkülönítve felszabadító készítménnyé alakítjuk, oly módon, hogy a készítmény külső, a szervezetben korábban felszabaduló rétegében tablettánként, illetőleg adagolási egységenként előnyösen 10-75 mg a) komponenst, belső, a hatóanyagot később felszabadító rétegében vagy magjában pedig 10-150 mg b) komponenst tartalmazzon. (Elsőbbség: 1984. 07. 21.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) komponensként 2,6-bisz- (dietanol-amino) -4,8-dipiperidino [5,4-d] pirimidint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985. 05. 03.)

4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményt perorá-9