193754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok előállítására
193754 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy hidrazinocsoporttal helyettesített karbonilcsoport vagy jelentése Ri-gyd együtt gyűrű részét képező 3—7 szénatomos alkiléncsoport, vagy R, és R2 együtt 1—5 szénatomos alkilidéncsoportot képeznek, X jelentése vegyérték-kötés, 1—4 szénatomos alkiléncsoport, vagy viniléncsoport. T jelentése oxigén- vagy kénatom, Py jelentése 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, amely adott esetben gyürü-heteroatomján oxigénatomot hordoz és/vagy egy vagy két 1—4 szénatomos alkil-, alkoxicsoporttal, hidroxi- vagy cianocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált lehet — ezek tautomerjei és fiziológiásán elviselhető, szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol T oxigénatom, valamely (XII) általános képletű — ahol R, és R2 jelentése a fentiekben megadott — vegyületet egy (XIV) általános képletű — ahol Py és X jelentése a megadott, és y jelentése hidrogénatom vagy valamely könnyen lehasítható csoport — vegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyületet savas közegben ciklizáljuk vagy b) valamely (XIX) vagy (XX) általános képletű — ahol Rt, R2, T, Py és X jelentése a tárgyi körben megadott — vegyületet redukálunk, majd ezt követően — adott esetben kondenzálószer és/vagy bázis jelenlétében — ciklizálunk vagy c) olyan (fj általános képletű vegyületek előállítására, ahol T oxigénatom, valamely (XXVI) általános képletű vegyületet egy (XXVII) általános képletű reakcióképes karbonsav-származékkal acilezünk és ciklizálunk, mimellett R,t R2, Py és X jelentése a tárgyi körben megadott, Hal pedig halogénatom, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol T oxigénatom, valamely (XXVIII) általános képletű vegyületet valamely (XXIX) általános képletű, reakcióképes karbonsav-származékkal a megfelelő hidraziddá reagáltatunk, majd ezt alkalikus körülmények között ciklizáljuk, mimellett R,, R2, Py és X jelentése a tárgyi körben megadott, és kívánt esetben ezt követően egy bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet N-oxiddá alakítunk át és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R, és R2 hidrogénatomot jelent, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelynek képletében R, és R2 együtt 1—5 szénatomos alkilidén-55 csoportot képvisel,és/vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű észtert hidraziddá alakítunk át,és/vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű oxoszármazékot tioxoszármazékká alakítunk át, és/vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiásán elviselhető sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1-985. május 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, 2- -propi 1-, 2-metiI-propil- vagy ciktopentilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, etoxi-karbonil- vagy hidrazino-karbonil-csoport, vagy R, és R2 jelentése azzal a szénatommal együtt, amelyhez kötődnek, ciklopentán-gyűrű, vagy R, és R2 izopropilidéncsoportot képez, X jelentése vegyértékkötés, metilén-, etilénvagy viniléncsoport, T jelentése oxigén- vagy kénatom, és Py jelentése N-oxi-piridil-csoport vagy adott esetben hidroxi-, metoxi-, metilcsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk (Elsőbbsége: 1984. december 20.) .4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti el járás olyan (I) általános képletű vegyületek tautomerjeik és fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, amelyek képletében T jelentése oxigénatom, X jelentése vegyértékkötés, R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 Jelentése metil-, etil- vagy etoxi-karbonil-csoport, és Py jelentése N-oxi-piridil-csoport vagy adott esetben hidroxi- vagy metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 7,7-dimetil-2-(4-piridil)-6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 7,7-dimetil-2- (4-oxi-piridiI) -6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 56 29 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
