193754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok előállítására
193754 7. Az í. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 7-(etoxi-karbonil)-7-metil-2-(4-piridil) -6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benz - imidazol-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 8. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 7,7-dimeti 1-2-(2-metil-4-piridil)-6,7- -dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6- -on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet —- a képletben R,, R2, X, T és Py jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyező — ennek tautomerjét vagy fiziológiásán elviselhető sóját, mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos egy vagy több segédanyaggal injekciós oldattá, tablettává, drazsévá, kúppá vagy egyéb gyógyszerkészítménynyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1984. december 20.) 10. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — ahol R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—7 szénatomos cikloalkilesöpört, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy jelentése Rrgyel együtt 3—7 szénatomos alkiléncsoport vagy R! és R2 együtt 1—5 szénatomos alkilidéncsoportot képeznek, X jelentése vegyérték-kötés, 1—4 szénatomos alkiléncsoport vagy viniléncsoport, T jelentése oxigénatom, Py jelentése 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, amely adott esetben gyűrü-'heteroatomján oxigénatomot hordoz és/vagy egy vagy két 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy hidroxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált lehet — ezek tautomerjei és fiziológiásán elviselhető, szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XII) általános képletű — ahol R, és R2 jelentése a fentiekben megadott — vegyületet egy (XIV) általános képletű — ahol Py és X jelentése a megadott, és y jelentése hidrogénatom vagy valamely könnyen lehasítható csoport — vegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyületet savas közegben ciklizáljuk vagy b) valamely (XIX) vagy (XX) általános képletű — ahol R,, R2, T, Py és X jelentése a tárgyi körben megadott — vegyületet redukálunk, majd ezt követően — adott esetben kondenzálószer és/vagy bázis jelenlétében — ciklizálünk, és kívánt esetben ezt követően valamely a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet N-oxiddá alakítunk át és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, 57 30 ahol R, és R2 hidrogénatomot jelent, olyan (I) általános képletű vegyületté - alakítunk át, amelynek képletében R, és R2 együtt 1—5 szénatomos alkilidéncsoportot képvisel, és/ /vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiásán elviselhető sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1984. május 12.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, 2-propil-, 2-metil-propil- vagy ciklopentilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil csoport, R, és R2 jelentése azzal a szénatommal együtt, amelyhez kötődnek ciklopentán-gyűrü, vagy R, és R2 izopropilidén-csoportot képez, X jelentése vegyérték-kötés, metilén-, etilénvagy viniléncsoport, T jelentése oxigénatom, és Py jelentése N-oxi-piridilcsoport vagy adott esetben hidroxil-, metoxi-, metilcsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. május 12.) 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, amelyek képletében T jelentése oxigénatom, X jelentése vegyérték-kötés, R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, és Py jelentése N-oxi-piridilcsoport vagy adott esetben hidroxi- vagy metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége.: 1984. május 12.) 13. A 10. igénypont szerinti eljárás 7,7- -dimetil-2- (4-piridil)-6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. május 12.) 14. A 10. igénypont szerinti eljárás 7,7- -dimetil-2- (N-oxi-4-piridil) -6,7-dihidro-3H,5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on előállítására; azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. május 12.) 15. A 10. igénypont szerinti eljárás 7,7- -dimetil-2- (2-metil-4-piridil) -6,7-dihidro-3H, 5H-pirrolo [2,3-f] benzimidazol-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. május 12.) 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 10. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, — a képletben R,, 58 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
