193729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás reumás megbetegedések terápiás kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására
193729 ugyanezen a kemény zselatinkapszula-töltőberendezésen, por számára szolgáló letöltő-rész segítségével, kapszulánként 100 mg mennyiségű a) alatti összetételű porkeveréket adagolunk és a kapszulát lezárjuk. A kapszulák 50—250 mg 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolint, valamint 10—20 mg nem szteroidális gyulladáscsökkentőt tartalmaznak. 2. példa 7 a) Oxicam-porkeverék Piroxicam 100 g Tablettose 800 g (speciális alumínium--hidroxi-szilikát) Avicel 60 g (mikrokristályos cellulóz) Aerosil 20 g (pirogén kovasav) Nátrium-karboxi-metil-10g-keményítő Magnézium-sztea.rát 10g A felsorolt anyagokat homogén re keverjük és 100 mg-os 5 mm átmérőjű tablettákká sajtoljuk. b) Töltőmassza Speciális 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolin Witepsol-szuppozitórium-76,5 kg-alapanyag 14,3 kg Szójaolaj 9,2 kg Etanol 3,0 kg A töltőmassza komponenseit 60°C-on homogénre keverjük. keverőben c) Folyadékok számára szolgáló letöltő-résszel rendelkező kemény zselatinkapszula-berendezésen 270 mg mennyiséget töltünk a b) alatt ismertetett töltőmasszából 2-es jelzésű kemény zselatinkapszulába. Ezt követően ugyanezen a berendezésen tabletták letöltésére alkalmas részleg segítségével az a) alatt ismertetett összetételű pasztillát helyezünk a kapszulába és a kapszulát lezárjuk. 3. példa Piroxicam 100,0 g Speciális 1,2-diacil- 76,5 g-glicero-3-foszfokolin Witepsol-szuppozitórium-alapanyag 14,3 g Szójaolaj 9,2 g Etanol 3,0 g A felsorolt anyagokat tárolótartályban összekeverjük és keverés közben körülbelül 40°C-ra melegítjük. Az oldatot Zanasi AZ 20L típusú kapszulatöltő berendezés 80°C-ra melegített adagolóján keresztül kapszulákba töltjük, 12 000 kapszula/óra sebességgel. A keverék azonnal megszilárdul a kapszulában. A kapszula lezárható és kivehető a berendezésből. 4. példa Piroxicam-kapszulák: 8 Piroxicam 10,0 mg Kovasav 3,7 mg Speciális 1,2-diacil- 50,0 mg-glicero-3-foszfokolin Kalcium-klorid 1,3 mg 250 g speciális 1,2-diacil-glicero-foszfokolint 400 ml kloroformban oldunk és összekeverjük 6,875 g vízmentes kalcium-klorid 70 ml metanollal készített oldatával. Ezt az oldatot fluidágyban 50 g őrölt, 50 pm alatti szemcseméretű Piroxicam és 18,5 g kovasavból álló porkeverékre porlasztjuk. A kapott granulátumot 0,5 mm-es szitán átszitáljuk és kemény zselatinkapszulákba annyit töltünk, hogy azok 10 mg Piroxicam-ot tartalmazzanak. 5. példa Isoxicam-kapszulák: Isoxicam 100,0mg Kovasav 5,1 mg Speciális 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolin 100,0 mg Kalcium-klorid 6,9 mg Az előállítást a 4. példában leírtakkal analóg módon végezzük. 6. példa Tenoxicam-kapszulák: Tenoxicam 10,0 mg Kovasav 3,5 mg Speciális 1,2-diacil- 50,0 mg-glicero-3-foszfokolin Kalcium-klorid 1,5 mg Az előállítást a 4. példában leírtakkal analóg módon végezzük. 7. példa Piroxicam-tabletták: Piroxicam 10,0 mg Speciális 1,2-diacil- 50,0 mg-glicero-3-foszfokolin Kovasav 10,0mg Kalcium-klorid 4,0 mg Nátrium-karboxi-metil- 10,0 mg-keményítő Cellulóz, mikrokristályos 26,0 mg Magnézium-sztéarát 10,0 mg 500 g speciális 1,2-diacil-glicero-3-foszfokolint 1000 ml kloroformban oldunk. Az oldatot összekeverjük 40 g vízmentes kalciumklorid 500 ml metanollal készített oldatával és fluidágyban 100 g őrölt, 50 p-nál kisebb szemcseméretű Piroxicam-ból és 10 g kovasavból álló porkeverékre porlasztjuk. A kapott terméket szokásos porkeverőben összekeverjük 90 g kovasavval, 100 g nátrium-karboxi-metil-keményítővel, 260 g mikrokristályos cellulózzal, valamint 100 g magnézium-sztearáttal, majd 10 mg Piroxicam-ot tartalmazó tablettákká sajtoljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
