193719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiaritmiás hatású ariloxi-N- (amino-alkil)-1-pirrolidin- és piperidin-karboxamidok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) <13>

193719 B

(22) A bejelentés napja: 84.12.04. (21) 4476/84

(33) US:

(32) 83.12.05.

(31) 557 885

(41) (42) A közzététel napja: 1985.07.29. (45) Megjelent: 1989.08.28.

(51) Int.Cl4 C 07 D 227/08; A 61 K 31/40; A 61 K 31/445

^ &aba*/míTár.-7 «ÎE/îa/dona *-*

(72) Feltalálók:

MATHUR Pershottam Prasad, Midlothian, SMITH William Levi, Richmond, Virginia, US

(73) Szabadalmas:

A. H. Robins Company, Incorporated, Rich mond, US

(54) ELJÁRÁS ANTIARITMIÁS HATÁSÚ ARILOXI-N-(AMINO-ALKIL)-1-PIRROLIDIN- ÉS -PIPERIDIN-KARBOXAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Eljárás (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó, elsősorban antiaritmiás hatású gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben Ar 1-naftil- 2,3-dihidro-lH-indén-il, fenilvagy alkilcsoporttal, alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport;

m és n jelentése 1 vagy 2, de jelentésük nem lehet egyidejűleg 2, p jelentése 1, 2, 3 vagy 4;

R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, azzal a megszorítással, hogy egyidejűleg nem lehet R, és R2 jelentése metilcsoport, p értéke 2, m és n értéke 1, R hidrogénatom és Ar 2-klór-fenilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületeket megfelelően helyettesített kiindulási vegyületekből állítják elő.

(CH2)jrî I 0 ‘ Ar k XH2)n

C=0 (I)

A

R (CH2)pN^r2