193694. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-szubsztituált 3-oxo-17Ó-pregn-4-én-21,17-karbolakton-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.08.16. (21) 3108/84

(33) DE:

(32) 83.08.17 (31) P 33 30 084.4,

P 33 30 086.0.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.05.28.

O') (13)

193694 B

(51) Int.Cl4 C 07J 31/00; 21/00; 53/00; A 61 K 31/585

^ Szabadalmi Tír.1

(45) Megjelent: 1989.09.29.

(72) Feltalálók:

dr.NICKISCH Klaus, dr.LAURENT Henry, ESPERLING Peter, BITTLER Dieter, dr.WIECHERT Rudolf, dr.LOSERT Wolfgang, Nyugat-Berlin, WB

(73) Szabadalmas:

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS 7a-SZUBSZTITUÁLT-3-OXO-17a-PREGN-4-ÉN-21,17- -KARBOLAKTON-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

57 KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű 7a-szubsztituált-3-oxo-17a-pregn-4-én-21,17-karbolakton'ok előállítására — mely (I) általános képletben az A jelölés egy szén-szén egyszeres kötésre vagy a (B) képletű csoportra utal,

R7 -SR’ képletű csoport, ahol R’ hidrogénatom, egyenesláncú vagy elágazóláncú, adott esetben egy hidroxil- vagy 2-4 szénatomos alkanoiloxicsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy

(D)

egy -COOR” képletű csoport, ahol R” 1-4 szénatomos alkilcsoport, és a C jelölés egy szén-szén egyszeres kötésre vagy egy (D) vagy (E) képletű csoportra utal, azzal a megszorítással, hogy ha R7 jelentése -SR’ csoport, akkor az 1,2- vagy 15,16-helyen legalább egy metiléncsoportnak kell lenni, és ha R7 jelentése -COOR” csoport, akkor ez 1,2- vagy 15,16-helyen legalább egy metiléncsoportnak kell lenni, mimellett a 15,16-metiléncsoport mint egyedüli metiléncsoport csak a-helyzetű lehet.

tv

(B)

(E)