193654. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzoxazin-származékot tartalmazó fungicid készítmények és eljárás benzoxazin-származékok előállítására
193654 például platinát vagy palládiumot használunk; adott esetben a katalizátorokat megfelelő hordozóanyagokra, mint például szénre felvive alkalmazzuk. A reakció hőmérsékletét a d) eljárásnál széles tartományban változtathatjuk. Általában 20 és 120°C, előnyösen 60 és 100°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A d) eljárásnál nyomás alatt is dolgozhatunk; általában 1 —100 bar, célszerűen 1—80 bar nyomáson dolgozunk. A találmány szerinti d) eljárásnál 0,1 mól (lc) általános képletű nitro-benzoxazin-származékra 0,5—5 g, előnyösen 1—3 g hidrogénező katalizátort veszünk. A hidrogénezés, továbbá a feldolgozás,valamint az (Id) általános képletű vegyületek elkülönítése ismert módon történik. A találmány szërinti e) eljárásnál hígítószerként elsősorban víz alkalmazható. A találmány szerinti e) eljárásnál adott esetben megfelelő katalizátort is használhatunk; előnyösen egy réz-(I)-só, mint például réz-(I)-cianid vagy réz-(I)-bromid vagy réz-(I)-klorid alkalmazható. A találmány szerinti e) eljárásnál a reakció hőmérsékletét szintén széles tartományban változtathatjuk; általában 20 és 100°C, előnyösen 40 és 60°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti e) eljárásnál 1 mól (ld) általános képletű ámíno-benzoxazin-származékra, általában 1 —1,5 mól, előnyösen 1 —1,2 mól nátrium-nitritet, 2—5 mól, előnyösen 2—3 mól ásványi savat, további 1 — 5 mól, előnyösen 1—3 mól nukleofil reagenst használunk. A feldolgozás szokásos módon történik. A találmány szerinti készítmények erős fungicid hatást mutatnak és a fitopatogén gombák irtására alkalmazhatók. A találmány szerinti fungicid készítményeket az alábbi gombák ellen hasznosíthatjuk a növényvédelemben: Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deuteromycetes. A találmány szerinti készítményeket a növények jól tolerálják, ezért e készítményeket a szükséges koncentrációban vihetjük fel a növények föld feletti részére, a vetőmagra vagy a talajra. A találmány szerinti fungicid szereket különösen jó eredménnyel hasznosíthatjuk a növényvédelemben a rizs-megbetegedések leküzdésére, így például a Pyricularia oryzae ellen. A találmány szerinti készítmények alkalmasak a foltosodás, így az almafoltosodás előidézői, az Oomycetesek leküzdésére is. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokat szokásos módon készítménnyé alakíthatjuk, oldatokat, emulziókat, porozószert, szuszpenziót, port, szóróport, habot, pasztát, oldható port, granulátumot, aeroszolt, szuszpenzió- és emulzió-koncent-7 rátumot, vetőmagport, műanyaggal impregnált természetes és szintetikus anyagokat, polimer anyagokkal készült finom kapszulákat, vetőmag-bevonóanyagot, égő rudacskákat, füstpatronokat, füstdózisokat és füstspirálokat, továbbá ULV hideg és meleg por készítményeket. A készítményeket ismert modort állíthatjuk elő, így a hatóanyagot valamely segédanyaggal, hígítóanyaggal, folyékony oldószer rel, nyomás alatt cseppfolyósítható gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal, adott esetben felületaktív anyagokkal, így emulgeálószerekkel és/vagy diszpergálószerekkel és/vagy habzástgátló anyagokkal elegyíthetjük. Abban az esetben, ha hígítószerként vizet használunk, oldást elősegítő anyagként használhatunk szerves oldószereket is. Folyékony oldószerként az alábbiak alkalmazhatók: aromás anyagok, így xilol, toluol, vagy alkil-naftalin, klórozott aromás vagy klórozott alifás szénhidrogének, így klór-benzol, klór-etilén, metilén-klorid, alifás szénhidrogének, mint ciklohexán vagy paraffinok, így például kőolaj frakciók, alkoholok, mint butanol vagy glikol, továbbá ezek éter vagy észter származékai, ketonok, így aceton, metil-, etil-keton, metil-izobutil-keton vagy ciklohexanon, erősen poláros oldószerek, mint dimetil-formamid és dimetil-szulfoxid, továbbá víz. Cseppfolyósított gázhalmazállapotú hígítószerek, illetőleg hordozóanyagok alatt olyan folyadékokat értünk,amelyek normál hőmérsékleten és nyomáson gázhalmazá!lapotúak,mint például az aerosol hajtógázok,mint a halogénezett szénhidrogének,továbbá butén, propán, nitrogén, és szén-dioxid. A szilárd hordozóanyagok közül említjük meg, például kőzúzalékokat, mint kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit, diatomaföld, továbbá a szervetlen sózúzalékokat, mint a nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid, vagy a szilikátok. A granulátumok előállításához szilárd hordozóanyagként alkalmazhatók, például az őrölt és frakcionált természetes kőzetek, így kalcit, márvány, habkő, szepiolit, dolomit, továbbá szervetlen és szerves liszttekből készült granulátumok, továbbá szerves anyagokból készült granulátumok, így például fűrészporból, kókuszdióból, kukoricacsutkából, a dohánynövény szárából készült granulátumok. Emulgeáló és/vagy liabzástgátló szerként az alábbiak alkalmazhatók: nemionos vagy anionos emulgeátorok így például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterek, poli (oxi-etilén) -zsíralkohol-észterek, alkil-szulfonátok, alkil-szulfátok, aril-szulfonátok, továbbá fehérje-hidrolizátum. Diszpergálószerként az alábbiak alkalmazhatók: például a ligninszulfit-lúg, továbbá a metil-cellulóz. A készítményekben kötőanyagként karboxi-metil-cellulóz, természetes vagy szintetikus porszerű anyagok, szemcsés vagy látex alakú polimerek, így gumiarábikum, poli-8 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65